有机锡化合物被广泛用于催化剂、热稳定剂、杀菌剂、防腐材料等领域,官能基取代烃基锡因为具有配位能力的杂原子以及复杂多变的配位方式导致了这类有机锡化合物丰富多彩的结构。有机锡化合物的结构模式和生物活性尤其是抗癌活性已经成为当今研究的热点之一。我们在前人的工作基础上,以吡啶酰腙乙酸和取代水杨醛缩-α-氨基酸分别与有机锡氧化物或氯化物发生反应,合成了57个新型有机锡化合物。利用元素分析、红外、核磁、X单晶衍射等技术表征了它们的结构,解析了11个化合物的晶体结构。测定了代表性化合物的抑菌活性及抗癌活性。研究它们结构特征和性质,探讨其构效关系是本论文的主题思想。1、以吡啶羧酸为原料,合成吡啶酰肼,然后与乙醛酸缩合反应,制备了3种吡啶酰腙乙酸,并用吡啶酰腙乙酸分别与有机锡氢氧化物或氧化物反应,合成了12个有机锡吡啶酰腙乙酸酯（PyCONHN=CHCOOSnR₃或[（PyCONHN=CHCOO）₂Sn₂]2O）。利用元素分析、红外、核磁等表征了它们的结构,用X-射线单晶衍射测定了2-PyCONHN=CHCOOSn（CH₂（CH₃）₂CPh）₃（3）,（3-PyCONHN=CHCOOSnBu₂）₂O（8）,（4-PyCONHN=CHCOOSnBu₂）₂O（12）3个化合物的晶体结构。化合物3中,由于烃基为苯丁基,空间位阻较大,使得吡啶氮原子位于锡原子配位,锡原子为四配位的畸变四面体构型,化合物8和12,都为二聚体结构,锡原子均为七配位的五角双锥构型。通过吡啶酰肼与邻羟基苯乙酮缩合,合成了3种邻羟基苯乙酮吡啶酰腙,并与二有机锡氯化物反应,制备了12个邻羟基苯乙酮吡啶酰腙有机锡化合物PyCONHN=CH（CH₃）C₆H₅OSnR₂（R=Cy,Ph,CH₂CH₂COOCH₃,Bu）。2-PyCONHN=CH（CH₃）C₆H₅OSn（CH₂CH₂COOCH₃）₂（15）,2-PyCONHN=CH（CH₃）C₆H₅OSnBu₂（16）、3-PyCONHN=CH（CH₃）C₆H₅OSn（CH₂CH₂COOCH₃）₂（19）3个物质的晶体结构被X-射线单晶衍射测定。化合物15为酚羟基氧、酰肼氮,羰基氧、吡啶氮配位的双核有机锡化合物,锡原子为七配位的五角双锥构型。而化合物16和19,都为单核化合物。化合物16中锡原子为五配位的三角双锥构型,而化合物19中,由于官能基酯基取代,形成分子内锡氧键,使得锡原子为六配位的畸变的八面体构型。2、通过手性α-氨基酸与取代水杨醛缩合生成的取代水杨醛缩-α-氨基酸希夫碱与二（β-甲氧基羰基乙基）二氯化锡反应合成,合成了25个取代水杨醛缩-α-氨基酸有机锡化合物,表征了它们的结构并解析了5个化合物的晶体结构。结果表明:在化合物Ba和Ca取代水杨醛缩-α-氨基酸可作为三齿NO₂螯合配体与锡原子配位形成五配位单体结构。其中两个β-甲氧基羰基乙基上的碳原子和亚胺基氮原子处于三角双锥赤道平面上的三个位置,取代水杨醛上的氧原子和手性氨基酸上的氧原子占据了三角双锥的轴向位置,从而形成了三角双锥构型。在化合物Cd、Ed和Fd中,由于酯基取代烃基,酯基中的羰基氧也与锡原子进行分子内弱配位,使得中心锡原子都为七配位的畸变五角双锥构型。只是键长键角略有不同。3、利用微量量热法测定了A∶2-NC₅H₄CONHN=CHCOOSn（CH₂（CH₃）₂CPh）₃（3）,B:3,5-Br₂C₆H₂OC=NC（CH（CH₃）₂）COOSn（CH₂CH₂COOCH₃）₂,C∶CH₃CH₂OC₆H₃OC=NC（CH（CH₃）₂）COOSn（CH₂CH₂COOCH₃）₂,D∶CH₃OC₆H₃OC=NC（CH（CH₃）₂）COOSn（CH₂CH₂COOCH₃）₂四种化合物对大肠杆菌的抑菌活性,初步探讨了构效关系。结果所测的有机锡化合物都有一定的抑菌活性,它们的杀菌抑菌活性要比本文中相比较卤素取代的有机锡化合物的杀菌活性要好,它们的杀菌活性比较为A＜B＜C＜D,而且不同的官能基对抑菌活性具有不同的影响。但与现在市场上的抗菌药比较,其抑菌活性还有一定差距。4、用MTT法测定了四个有机锡羧酸酯的抗癌活性,2-PyCONHN=CHCOOSn（CH₂（CH₃）₂CPh）₃（3）,3-PyCONHN=CHCOOSnCy₃（5）,2-PyCONHN=CH（CH₃）,C₆H₅OSn（CH₂CH₂COOCH₃）₂（15）,CH₃OC₆H₃OC=NC（CH₂CH（CH₃）₂）COOSn（CH₂CH₂COOCH₃）₂（Ca）它们的抗癌活性都明显高于顺铂。尤其是化合物5对A549及COLO2O5的抑制作用分别为顺铂抗癌活性的29.25、45.8倍等。为设计合成更高效的抗癌活性药物和杀菌剂提供了实验依据。5、研究了2-PyCONHN=CHCOOSn（CH₂（CH₃）₂CPh）₃（3）和（4-PyCONHN=CHCOOSnBu₂）₂O（12）对环己酮与1,3丙二醇缩合反应、乙酰乙酸酯交换反应的催化活性,化合物3比化合物12具有更好的催化性和选择性。这位我们寻找高选择的催化剂提供了基础数据。