【摘 要】
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该课题的研究,旨在片断合成的基础上,最终合成出新的紫杉醇系列类似物,以进行活性测试及构效关系方面的研究.该阶段先后完成了紫杉醇关键片断A环,C环和CB环新合成方法的研究.
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该课题的研究,旨在片断合成的基础上,最终合成出新的紫杉醇系列类似物,以进行活性测试及构效关系方面的研究.该阶段先后完成了紫杉醇关键片断A环,C环和CB环新合成方法的研究.第一部分研究人员从一廉价的化工中间体3,3-二甲戊烯酸乙酯出发,成功地运用一步立体选择性的分子间Mukaiyama偶联反应和一步区域选择性的分子内Aldol缩合反应,同时解决了β-羟基酮的亚甲基化问题,合成了官能化的Taxol C环片断的合成.第三部分研究人员完成了官能化的Taxol CB环片断的合成.首先,研究人员利用C环片断与A环起始原料3,3-二甲基戊烯酸乙酯之间的Aldol偶联反应实现了B环的底部连接,然后又在顶部利用分子内Aldol关环反应成功地完成了八元B环的合成.
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