【摘 要】
:
常山酮(Halofuginone)是中药常山的提取物常山碱(Febrifugine)的衍生物,市场上销售的是0.6%氢溴酸常山酮的预混剂商品名叫速丹(Stenorol)。目前常山酮主要用于球虫病和疟疾等疾病
论文部分内容阅读
常山酮(Halofuginone)是中药常山的提取物常山碱(Febrifugine)的衍生物,市场上销售的是0.6%氢溴酸常山酮的预混剂商品名叫速丹(Stenorol)。目前常山酮主要用于球虫病和疟疾等疾病预防和治疗,具有广谱高效、安全无毒、无交叉耐药性、不可逆以及停药后不复发等优点。研究发现,常山酮可以用来预防和治疗肝纤维化以及瘢痕和硬皮病等疾病,也可以用来治疗膀胱癌、乳腺癌等恶性肿瘤。由于常山酮合成工艺比较复杂,国内尚无厂家生产,故价格比较昂贵。本论文研究的主要内容分为两个部分:(1)间氯甲苯作为起始原料,经溴代、氧化、氨解、环化缩合四步反应得到了7-溴-6-氯-4(3H)-喹唑啉酮,总收率50.61%,采用质谱、核磁共振对所得化合物进行结构表征,化合物的纯度采用HPLC测定。在小试工艺的基础上,进行了放大试验,并对中试过程中的问题进行了优化和改进,获取了中试生产的工艺条件,总收率50.52%。该工艺原料廉价易得,工艺简单,易于操作,适合工业化生产。(2)以3-羟基吡啶为起始原料,经Mannich反应、乙酰化、氢溴酸水解得到2-溴甲基-3-羟基吡啶后,对羟基进行保护没有成功,通过对该工艺进行一系列改进和优化后没有得到终产物,说明通过该工艺得到哌啶环部分的路线行不通,需要进一步研究。
其他文献
<正> 教书育人是教师的基本职责。教书必然育人,这是不以人的主观意志为转移的规律。因为每个教师在教学中,在传授知识的同时,必然自觉或不自觉地向学生宣传自己以及自己所推
<正>"幸亏有‘自然村民理事会’出面解决,要不然就出大事了。"提起2016年12月村里发生的大事,平乐县青龙乡自道村村民记忆犹新:自道村在村口建了一块村名石碑,因建石碑的这块
<正> 在高等教育领域中,许多问题有待于探索。有的是世界性的问题,如在新的技术革命浪潮中,高等教育如何适应经济与社会发展的需要;如何发展学生的智能,培养有创造才能的人才
螺旋天线具有圆极化和宽波束特性,广泛应用于星载通信系统。文中介绍了一种星载螺旋天线阵结构,对其抗力学环境设计要求及技术难点进行了分析。在此基础上开展了抗力学环境设计
<正>重视法治,则国泰民安;忽视法治,则国乱民怨。党的十八大把法治作为社会主义核心价值观的一大要素,就是要让它成为一种全民信仰,化为社会文明进步的强大动力。全面推进依
<正> 最近,华南农业大学根据农牧渔业部下达的关于在华南农业大学建立中国—国际农业合作培训中心任务书,承担了该中心的培训管理任务。该中心的主要任务,是为非洲国家培训中
目的:观察理气镇痛汤联合马应龙痔疮膏治疗带状疱疹后遗神经痛(PHN)的临床疗效。方法:将PHN患者60例随机分为2组,治疗组30例采用口服理气镇痛汤联合外用马应龙痔疮膏治疗,对
静脉内溶栓已被广泛用于急性心肌梗塞的治疗。近年来,随着第三代新型溶栓剂和溶栓辅助治疗方法的开展,溶栓治疗更趋完善。本文结合大规模临床试验的结果,对这些新型溶栓剂和新方
按照宪政基本原理,立法权和司法权的性质分别决定了立法机关和司法机关不应当是注重行政级别的国家机关;然而,现行宪法颁布三十周年来,我国立法机关与司法机关的"法治化"却踏
自密实混凝土是一种在自重作用下无需振捣即能密实成型的高性能混凝土,它具有高流动性、高填充性、高抗离析性和较高的体积稳定性的优点,同时为混凝土走向绿色化提供了技术保