季铵盐催化Bestmann-Ohira试剂参与不对称Mannich反应研究

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本文以金鸡纳生物碱的为原料,合成了系列季铵盐相转移催化剂并将其用于α-氨基砜与Bestmann-Ohira试剂((1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯,1)的Mannich反应中来制备β-氨基膦酸衍生物。通过对催化剂的筛选和反应条件的初步优化,发现由奎宁丁衍生的季铵盐相转移催化剂7g在催化该反应时,可以获得较高的收率(87%yield)和中等的对映选择性(73% ee)。反应条件的进一步优化还在进行中,我们期待能获得更高对映选择性的β-氨基膦酸及其衍生物。
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