毛秔子梢中活性成分的研究

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本次研究是在大量前期工作的基础上,以生物活性引导的化学分离,对中药材毛杭子梢的化学成分和生物活性进行深入研究,运用多种色谱方法对豆科植物毛杭子梢95%乙醇提取物中化学成分进行分离纯化,得到27个化合物,其中化合物7,15,20,21为新化合物,分别鉴定为:2-(5,7-二甲氧基-2,2-二甲基-2H-苯并吡喃-6-)-3-醛基-5,6-二羟基-苯并呋喃(7),2-(5-甲氧基-2,2-二甲基-2H-苯并吡喃-7-)-3,6-二羟基-1-苯并呋喃(15),5,7,4,6-四羟基-5-[7"-羟基-3",7"-二甲基-2"(E)-辛烯基]-异黄酮(20)对苯甲酸4-O-β-芹糖基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(21)。22~27是首次从毛杭子梢中分离得到的化合物。  采用经典的NA活性检测实验(FL-MH-NANA method),对分离得到的化合物进行筛选,检测这些化合物对NA的抑制活性,化合物7,15,20,22对流感病毒株的神经氨酸酶(NA)均具有抑制作用,其中化合物15的抑制活性最强,其IC50值为16.76μM。另外,测试了化合物对单酰基甘油酯酶(MAGL)的抑制活性,大部分化合物显示良好的MAGL抑制活性,其中化合物13,14,6均具有显著抑制MAGL的活性,并且其抑制活性强于阳性对照药JZL184,其IC50值分别为1.8,0.9,7.1μM,并显示良好的量效关系。  本文从植物的生源合成的角度讨论探讨了该植物中化合物的生物合成途径。
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