【摘 要】
：
核苷类化合物在抗肿瘤、抗病毒和抗艾滋病药物中占有重要的地位，已成为一类不可缺少的药物，也是目前公认的最有抗病毒潜能的一类药物。在众多核苷类药物中，6位被C原子取代的嘌呤
论文部分内容阅读
核苷类化合物在抗肿瘤、抗病毒和抗艾滋病药物中占有重要的地位，已成为一类不可缺少的药物，也是目前公认的最有抗病毒潜能的一类药物。在众多核苷类药物中，6位被C原子取代的嘌呤类化合物因其潜在的生物活性--即在嘌呤环的6位引入C取代基能够显著地影响碱基配位能力，与靶细胞(酶，受体)选择性键合的能力，而日益引起人们的关注。传统的嘌呤6位引入含C取代基的方法大多具有自身的局限性，如产率低，步骤繁琐，反应条件苛刻，催化剂成本昂贵等，鉴于此，我们利用芳环上的亲核取代反应规律设计并完成了无催化剂条件下2-(嘌呤-6-基)乙酰乙酸乙酯，(嘌呤-6-基)乙酸乙酯，及6-甲基嘌呤一系列6位被C原子取代的嘌呤类化合物的合成工作。
在高极性溶剂DMSO中，6位卤代的嘌呤类衍生物与乙酰乙酸乙酯在过量碱的作用下，在较低的反应温度下，首先生成了2-(嘌呤-6-基)乙酰乙酸乙酯；而在较高的反应温度及较长的反应时间下，6位卤代的嘌呤类衍生物与乙酰乙酸乙酯经过芳环上的亲核取代反应，原位脱乙酰化反应生成了(嘌呤-6-基)乙酸乙酯；在微波辐射下，6位卤代的嘌呤类衍生物与乙酰乙酸乙酯在过量碱的作用下，经芳环上的亲核取代反应，原位脱乙酰化反应及原位脱酯基反应，以较高的收率得到了6-甲基嘌呤类化合物。共得到了21种化合物，其中19种为新化合物，所有目标化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证。
与文献报导的方法相比，该方法操作简单，无需采用昂贵的催化剂及配体，产率较高，为在嘌呤6位引入含C官能团的化合物提供了一种新方法。
其他文献
利用室温固相反应、液相反应和溶剂热反应合成了10余种砷、锑、铋的氨荒酸配合物，用元素分析、红外光谱、X-射线粉末衍射等分析手段，对产物的组成和结构进行了表征。主要工作如
间接驱动惯性约束聚变物理实验(Inertial Confinement Fusion Physics Experiment,简称ICF)需要在低温条件(<77K)下仍然具有良好力学性能的厚度约为500nm的超薄膜材料。在商
新型紫外深紫外光学晶体的设计合成对激光技术以及光化学的发展来说至关重要,尤其是能够有效地扩展普通激光源波长范围的深紫外非线性光学晶体材料,它们在军事、航天、医疗以及科研等重大领域都发挥着巨大作用。本论文采用高温固相反应,将结构丰富的Al-O基团以及不存在d-d和f-f跃迁的碱金属、碱土金属阳离子引入到磷酸盐体系中,设计合成了四例新型紫外深紫外铝磷酸盐光学晶体,通过对其结构及性能进行深入研究,得出以
随着现代科技的发展和纳米技术的日臻完善,单一性能的纳米材料已经不能完全满足人们的需求。过渡金属氧化物由于具有着优异的物理、化学性能,使其在众多候选纳米材料中脱颖而
具有刚性结构的芳香四羧酸配体含有多个配位点并且有多种配位模式,本文以构筑用于光学传感、超级电容器等方面的金属有机框架材料为目的,利用两种具有不同取代基位点的四羧酸配体与过渡金属Zn和Co在含氮配体的调控下通过水热合成法成功装配出了5种结构新颖的功能配合物,并对其性能进行了表征。具体内容概述为以下四章:1.简要表述了MOF的组成、应用,重点对其在荧光传感、超级电容器领域的研究背景和进展进行了概括及举
随着分析化学和生物工程技术的交叉融合,以微生物细胞(或其它天然生物材料)作为固相吸附剂的生物富集/细胞萃取越来越引起人们的关注。丰富的生物细胞种类,细胞表面多样化的
在生物体中,各种生物活性分子是细胞、组织和器官不可缺少的组成部分,并且参与细胞增殖与分化、生命遗传、细胞新陈代谢等活动。因此,在生命科学的研究中,对核酸、酶、蛋白质、肽等生物活性分子的研究占有重要的地位。近年来对检测细胞中生物活性分子方法的研究越来越多。荧光法简单易行,便于操作,具有高灵敏度、高选择性的特点。荧光探针分子可以与活细胞内的生物活性分子作用生成强荧光物质,借助于激光共聚焦成像技术,实现
消息是反映企业日常工作的重要表现载体,写好新闻消息,对于企业业绩的展现和个人能力的施展都有着重要意义。本文立足电力企业,从消息的分类、原则和基本写作结构几个方面,阐
癌症是一类严重危害人类健康的常见病。5-氟尿嘧啶作为嘧啶类抗癌药物,具有抗瘤谱广和高效的特点,它的作用机理是通过竞争癌细胞合成酶所需的代谢物尿嘧啶来达到抑制癌细胞增殖并杀伤癌细胞的目的。然而,5-氟尿嘧啶在对癌组织进行药效作用的同时,对正常细胞的正常代谢也产生严重的干扰,它对正常细胞的毒副作用剂量同对癌细胞的杀伤药效剂量相近,因此常引起一系列严重的副作用。为了提高5-氟尿嘧啶对癌细胞的选择能力,减
β—环糊精能选择性的与各种有机物、无机物、生物分子形成主—客体或超分子配合物，常被用来研究其对各种有机物、无机物、生物分子的识别作用。但单纯的母体β—CD在水中和有