【摘 要】
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核苷类化合物在抗肿瘤、抗病毒和抗艾滋病药物中占有重要的地位,已成为一类不可缺少的药物,也是目前公认的最有抗病毒潜能的一类药物。在众多核苷类药物中,6位被C原子取代的嘌呤
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核苷类化合物在抗肿瘤、抗病毒和抗艾滋病药物中占有重要的地位,已成为一类不可缺少的药物,也是目前公认的最有抗病毒潜能的一类药物。在众多核苷类药物中,6位被C原子取代的嘌呤类化合物因其潜在的生物活性--即在嘌呤环的6位引入C取代基能够显著地影响碱基配位能力,与靶细胞(酶,受体)选择性键合的能力,而日益引起人们的关注。传统的嘌呤6位引入含C取代基的方法大多具有自身的局限性,如产率低,步骤繁琐,反应条件苛刻,催化剂成本昂贵等,鉴于此,我们利用芳环上的亲核取代反应规律设计并完成了无催化剂条件下2-(嘌呤-6-基)乙酰乙酸乙酯,(嘌呤-6-基)乙酸乙酯,及6-甲基嘌呤一系列6位被C原子取代的嘌呤类化合物的合成工作。
在高极性溶剂DMSO中,6位卤代的嘌呤类衍生物与乙酰乙酸乙酯在过量碱的作用下,在较低的反应温度下,首先生成了2-(嘌呤-6-基)乙酰乙酸乙酯;而在较高的反应温度及较长的反应时间下,6位卤代的嘌呤类衍生物与乙酰乙酸乙酯经过芳环上的亲核取代反应,原位脱乙酰化反应生成了(嘌呤-6-基)乙酸乙酯;在微波辐射下,6位卤代的嘌呤类衍生物与乙酰乙酸乙酯在过量碱的作用下,经芳环上的亲核取代反应,原位脱乙酰化反应及原位脱酯基反应,以较高的收率得到了6-甲基嘌呤类化合物。共得到了21种化合物,其中19种为新化合物,所有目标化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证。
与文献报导的方法相比,该方法操作简单,无需采用昂贵的催化剂及配体,产率较高,为在嘌呤6位引入含C官能团的化合物提供了一种新方法。
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