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目的制备羟喜树碱聚乙二醇单甲醚聚乳酸共聚物纳米粒(hydroxyeamptotheeine-loaded MePEG-block-PLA copolymer nanoparticles, HCPT-MePEG-PLA-NPs),对其进行理化性质及体外释药行为考察,并研究其体外抗肿瘤活性。以期以MePEG-PLA-NPs为载体延长药物的释放时间,增强其抗肿瘤活性。方法选择HPLC建立HCPT含量测定的分析方法。以聚乙二醇单甲醚聚乳酸共聚物(MePEG-PLA)为载体材料,采用复乳溶剂挥发法(emulsion/solvent evaporation method)制备羟喜树碱MePEG-PLA纳米粒。以纳米粒粒径、包封率及载药量等为评价指标进行处方工艺的单因素考察,并用正交设计试验优化处方工艺,通过透射电子显微镜观察HCPT-MePEG-PLA-NPs外观形态、激光粒度测定仪测定其粒径分布、Zeta电位,超速离心法考察其包封率及载药量,采用透析法考察NPs的体外释药行为,并通过MTT染色法考察其对体外肿瘤细胞增殖的抑制作用、细胞形态结构变化等。结果建立了HPCP含量测定的HPLC分析方法,在0.2～16.0μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9997)。经过单因素考察和正交优化确定的HCPT-MePEG-PLA-NPs最佳处方为MePEG-PLA用量为30mg,乳化剂浓度为2.0%,外水相体积为3mL。NPs外观呈圆整球形,平均粒径为(100.13±0.56)nm,多分散系数(PDI)为(0.08±0.02),Zeta电位为(2.31±0.38)mV。HCPT-MePEG-PLA-NPs包封率和载药量分别为(61.40±1.65)%和(0.41-0.02)%；NPs在含20%乙醇的pH7.4PBS释放介质中具有明显的缓释特征,并能有效抑制肿瘤细胞的生长。结论采用复乳溶剂挥发法制备的HCPT-MePEG-PLA-NPs表面圆整光滑,粒径较小、分布均匀,包封率较高,NPs的体外释放具有明显缓释特征,并有较强的体外抗肿瘤活性。本实验结果为抗肿瘤药物缓释制剂的设计、开发与评价提供重要的理论和实践参考。