本论文对二醇型人参皂苷的化学及药理研究方面的国内外文献进行了系统的调研,了解和掌握了国内外本领域的最新研究动态和研究趋势。在此基础上,以国产西洋参茎叶为原料,从以下三方面进行了系统的研究:<1>西洋参茎叶总皂苷的提取、分离研究;<2>二醇型人参皂苷的分离制备研究;<3>二氧化铂催化氢化二醇型人参皂苷及其产物的水解;<4>氢化及水解产物的分离和结构鉴定研究。 本文通过对二醇型人参皂苷的催化氢化,使其转化为相应的氢化产物,以期具有与原天然成分相似或优于原天然成分的药理活性,抑或是新的药理活性。本研究建立了一种新的实验方法,为人参皂苷结构修饰研究提供新技术,为研究其氢化产物的生物活性及人参皂苷的构效关系提供物质基础及理论依据,为相关药物的开发研究提供科学依据。 文献研究结果表明:二醇型人参皂苷到目前已被发现并鉴定的共有约42种,西洋参茎叶中二醇型人参皂苷有16种。二醇型人参皂苷具有广泛的药理作用,包括抗肿瘤作用、增强学习记忆作用、免疫调节作用、抗心律失常作用、抗溶血作用等。由于西洋参茎叶资源丰富,且其中人参皂苷含量较高,因此在药物、保健品等方面的应用正逐年增多。自从1983年日本学者从红参中分离得到20（S）-人参皂苷-Rh₂（收率仅为0.001%）并发现其具有特异性抑瘤作用,不断有国内外学者研究人参皂苷-Rh₂的合成方法,多数研究者采用了从西洋参茎叶中提取人参总皂苷或二醇组皂苷,通过在碱性条件下水解的方法制备人参皂苷-Rh₂,但产率较低。 由于人参皂苷在酸性条件下极易发生水解反应,构型转化生成环合产物,从而失去原有天然成分的生物活性,很可能影响二醇型皂苷类成分的生物利用度和药效。本文以二醇组人参皂苷为起始原料,制备了5个目标化合物,经HPTLC及¹³C-NMR等波谱技术结合化合物的理化性质,鉴定分别为:3β,12β,20（R）-三羟基达玛烷、3β,12β,20（R）-三羟基达玛-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3β,12β,20（R）-三羟基达玛-3-O-β-D-吡喃葡萄基（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷、3β,12β,20（S）-三羟基达玛-3-O-β-D-吡喃葡萄基（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖基-20-O-β-D-吡喃葡萄苷、3β,12β-二羟基-20（Z）达玛烯,其中后四种是首次经转化得到的新化合物。其主要实验方法与技术为:分别以从二醇组人参皂苷分离出的各单体化合物为反应底物,二氧化铂为催化剂,常温常压下催化氢化得到各单体产物;或者以二醇组人参皂苷为反应底物,常温常压下催化氢化后,再用酸溶液回流水解,粗产物经低压Rp-18柱色谱或离心薄层色谱分离得到各单体产物。 人参总皂苷的制备是以国产西洋参茎叶为原料,用热水提取,大孔树脂吸附,再用水醇系统洗脱的方法,得到西洋参茎叶总皂苷。 二醇组人参皂苷的制备采用了两种方法,其一是以人参总皂苷为原料,用不同