取代的(1H)-吲唑衍生物,是吲哚的生物电子等排体,具有广泛的生物活性在药物开发中有着不可替代的作用,尤其是C7位带有取代基的(1H)-吲唑类化合物,然而其传统的合成方法往往都不符合时下绿色发展的理念从而大大限制了其发展和应用。C-H活化官能团化反应可能是未来最直接、最便捷的方法,但是由于(1H)-吲唑环上电子云密度分布不均,以及其固有的较差反应性意味着直接在吲唑C7位进行区域选择性的功能化,仍然是一项巨大的挑战。根据课题组以往开展的对具有生物活性杂环化合物的区域选择性C-H活化反应的基础上,通过预实验,本论文以N,N-二异丙基甲酰基为导向基的吲唑底物和烯丙基甲基碳酸酯的反应为模板反应,采用单一变量法考察了一系列的不同条件对反应的影响,最终得到了反应的最优条件。并在此基础上对反应的官能团耐受性进行了考察,令人满意的是不同电子效应的基团取代的(1H)-吲唑底物与烯丙基甲基碳酸酯的反应都得到了满意的结果,尤其是含有强吸电子基团—硝基的(1H)-吲唑底物也可以进行。在研究的最后,对于该反应在合成上的应用也做了尝试,克级放大实验取得了理想的结果。本研究揭示了第一个区域选择性合成C7-H烯丙基化的吲唑的方法。