【摘 要】
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胶束高效递送药物靶向肿瘤细胞并在细胞内快速释放药物在癌症治疗中具有重大的意义。这是由于其具有提高药物传递效率、增加疏水药物的水溶性、延长血液循环时间和降低抗癌药物对正常组织的毒副作用等优点。但是怎样能使胶束更多、有效的富集并长时间滞留在肿瘤部位依然存在挑战。基于此我们合成了能够主动靶向肿瘤细胞且具有酶、还原双重敏感的载药胶束。为了克服药物喜树碱(CPT)水溶性差以及在血液循环中的不稳定性,将喜树碱
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胶束高效递送药物靶向肿瘤细胞并在细胞内快速释放药物在癌症治疗中具有重大的意义。这是由于其具有提高药物传递效率、增加疏水药物的水溶性、延长血液循环时间和降低抗癌药物对正常组织的毒副作用等优点。但是怎样能使胶束更多、有效的富集并长时间滞留在肿瘤部位依然存在挑战。基于此我们合成了能够主动靶向肿瘤细胞且具有酶、还原双重敏感的载药胶束。为了克服药物喜树碱(CPT)水溶性差以及在血液循环中的不稳定性,将喜树碱通过一个还原响应链接与甲氧基聚乙二醇(mPEG)接枝形成前药(mPEG-ss-CPT).疏水片段聚己内酯
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SPOP蛋白是SCF(Skpl、Cull和F-box)E3连接酶家族的一员,参与调控了多种细胞生理进程,其中,最主要的是通过泛素化修饰调节多种蛋白的稳定性及信号通路的转导。SPOP蛋白在多种癌细胞系中过表达,在肿瘤细胞和小鼠动物试验中都表现出了抑制肿瘤增殖的功能。因此,以SPOP为抗肿瘤药物的新靶点成为了当下研究的热点。虽然人们已发现或者设计合成了具有一定作用的抑制剂,但以SPOP为作用靶点的高选
目的考察PCI术后患者PXR、CYP3A4和ABCB1基因多态性与氯吡格雷临床疗效的关联。方法纳入自2014年6月到2015年9月在安徽省某三甲医院行PCI术的住院患者,所有患者均接受标准的双联抗血小板治疗方案(口服氯吡格雷负荷剂量300mg/d+维持剂量75mg/d,口服阿司匹林负荷剂量100mg/d+维持剂量1OOmg/d,术后至少服用12个月)。于氯吡格雷血药浓度稳态状态下,晨起空腹静脉采血
次氯酸在人体免疫中发挥着重要作用,然而,体内次氯酸浓度的失调与多种疾病的发病相关(如:心血管疾病、类风湿性关节炎、癌症)。多吡啶钌配合物的发光探针具有脂溶性和水溶性都比较好、光化学性质稳定、发光波长长、斯托克斯位移大、磷光寿命长、细胞通透性好、生物毒性小等优点,作为新型发光基团在荧光探针的设计合成中广泛应用。以邻菲罗啉为配体的钌(Ⅱ)配合物的荧光量子产率较高,而且使用邻菲罗啉作为配体的发光探针文献
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本论文包括两个部分：(1)苯并噻唑类衍生物的合成及其降血糖活性研究；(2) Cs2CO3介导的吲哚类天然产物tabersonine的酯交换。随着人类生活方式的改变和生活水平的提高,Ⅱ型糖尿病的发病率和死亡率逐年升高,严重降低人类的生活质量和预期寿命。肝脏是维持人体内的糖代谢平衡的主要器官,其中,肝脏糖异生过程是内源性葡萄糖产生的主要途径,在血糖平衡过程中起重要作用,糖尿病患者肝脏糖异生过程的异常启
细菌感染引起的各类疾病一直被认为是世界各国公共卫生所面临的主要威胁和挑战。在过去的十年里,抗生素的大量使用导致了越来越多的耐药性细菌的出现,这对人类的健康造成了严重的威胁。因此对新型抗生素及细菌的耐药机制的研究有着十分重要的意义。本论文以一种新型的多粘菌素对万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌的抗菌活性作为研究对象,利用转录组学的方法对新型多粘菌素FADDI-019抑制革兰氏阳性菌的机制进行探究。其中该抗
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2-硫代咪唑啉-4-酮(2-硫海妥英、2-乙内酰硫脲)衍生物是一类重要的五元杂环化合物。自从1890年被发现后,广泛应用于化学合成、农学研究与生命医药领域。例如,该类化合物可作为有机合成制备的手性辅基、金属配体或动力学拆分试剂,此外还广泛用于农业生产的除草剂及生命科学的蛋白质测序分析等。近年来,2-硫代咪唑啉-4-酮类化合物广泛应用于医药领域,常作为某些先导化合物或药物的中间体,且被报道具有抗癫痫
[目的]铝作为地壳中含量最多的金属元素,广泛存在于空气、水以及土壤中。因铝独特的理化性质,它被大量应用于水净化剂、餐具、食品包装、食品添加剂以及医药等领域。因此,机体接触并摄入铝的机会大大增加,铝蓄积会导致多种器官以及组织的毒性作用。其中,铝的神经毒性是研究热点之一,研究发现铝与多种神经退行性疾病存在联系,包括帕金森氏病(PD)、透析性脑病(DE)以及老年痴呆(AD)等。铝可以通过加强脂质过氧化水