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目的建立供脑内植入的九节龙皂苷Ⅰ片剂制备工艺，并探索研究其体外释药特征。方法1.九节龙皂苷Ⅰ脑内缓释植入片的制备工艺：采用复乳化溶剂蒸发法制备九节龙皂苷Ⅰ缓释微球。以单因素筛选结合正交试验设计法，优选最佳九节龙皂苷Ⅰ微球的制备工艺，再以微球直接压片法制备九节龙皂苷Ⅰ脑内缓释植入片。以综合评分（包封率:载药量=8:2）为评价指标考察实验各因素，确定微球制备工艺参数。2.九节龙皂苷Ⅰ缓释微球及片剂的体外释药特征的研究：使用含有0.9%平平加O的PBS（pH7.2）为体外释放介质，将一定量的微球置于37℃的恒温振荡器中，以110r/min振速恒速震荡，分别于特定时间取样，经处理注入高效液相色谱，测定剩余九节龙皂苷Ⅰ的含量。通过拟合微球的体外释放曲线调节处方。按照调节后的处方制备微球并压制成片剂，在与微球一致的体外释放条件下进行体外释放试验，并对释放曲线进行拟合。结果1.通过对九节龙皂苷Ⅰ缓释微球的制备工艺参数的考察筛选，确定了其最佳制备工艺条件为：ADS-Ⅰ甲醇溶液质量浓度为8mg/mL、ADS-Ⅰ甲醇溶液与PLA二氯甲烷溶液体积比为1∶13、PLA二氯甲烷溶液质量浓度为90mg/mL、PVA体积为500mL。2.经过体外释放曲线的拟合，将处方调节为载药聚合物为PLA:PLGA=1:1、ADS-Ⅰ甲醇溶液质量浓度为10mg/mL、ADS-Ⅰ甲醇溶液与PLA/PLGA(1:1)二氯甲烷溶液体积比为1∶4、PLA/PLGA (1:1)二氯甲烷溶液质量浓度为70mg/mL、PVA体积为500mL。3.经过处方调节的微球与厚度为1mm、重量为100mg的片剂的体外释放曲线经拟合，符合Higuchi方程。结论本文通过实验研究表明，使用比例为1:1的聚乳酸和聚乙丙交酯为载药聚合物制备所得九节龙皂苷Ⅰ载药微球，球形圆整，球面光滑无突起，微球整体分散度好，大小较均匀。微球无空隙或裂纹，包封率高，所压片剂具有明显缓释作用。该研究思路为九节龙皂苷Ⅰ脑内缓释植入片的体内过程研究提供了参考。