【摘 要】
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研究目的:替米考星(tilmicosin,TIL)是一种半合成的大环内酯类抗生素,用于治疗牲畜和家禽感染性疾病。替米考星具有味苦、难溶于水、遇光不稳定的特点,限制了其应用。本研究拟通过离子交换树脂搭载替米考星制备药物树脂复合物,继而采用复凝聚法制备10%的替米考星树脂复合物微囊,并对该制剂进行质量研究。研究方法:采用静态法制备替米考星树脂复合物,以树脂的载药量、药物的利用率为评价指标,对制备过程进
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研究目的:替米考星(tilmicosin,TIL)是一种半合成的大环内酯类抗生素,用于治疗牲畜和家禽感染性疾病。替米考星具有味苦、难溶于水、遇光不稳定的特点,限制了其应用。本研究拟通过离子交换树脂搭载替米考星制备药物树脂复合物,继而采用复凝聚法制备10%的替米考星树脂复合物微囊,并对该制剂进行质量研究。研究方法:采用静态法制备替米考星树脂复合物,以树脂的载药量、药物的利用率为评价指标,对制备过程进行考察;采用不同分析方法对替米考星树脂复合物进行表征,筛选适宜的解离介质以计算药物含量,采用紫外可见分光光度法(UV)建立替米考星树脂复合物含量测定和体外释放的方法,考察释放介质和释放条件对释放行为的影响;以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,采用复凝聚法制备替米考星树脂复合物微囊,筛选适宜的破囊提取液以计算载药量和包封率,以外观形态、载药量和包封率为评价指标,优化制备处方与工艺;采用高效液相色谱法(HPLC)进行替米考星树脂复合物微囊含量和释放度测定的方法学研究,考察自制微囊的体外释药行为。研究结果:替米考星树脂复合物的制备方法如下:在37℃水浴条件下,将300 mg Amberlite IRP-69树脂,加入用0.05 mol/L枸橼酸溶液溶解的40 mL替米考星溶液(初始浓度为2.5 mg/mL)中,恒温搅拌3 h,抽滤、洗涤并干燥。表征结果证明替米考星和离子交换树脂之间并非简单的物理混合,而是以离子交换的形式结合。替米考星树脂复合物的解离介质为0.2 mol/LNaCl(甲醇-水2:1)溶液,此解离介质可以将药物从复合物中置换提取出来,准确计算药物的含量。采用UV法建立的含量测定及体外释放方法在一定浓度范围内线性关系良好,精密度高,稳定性好。最终的释放介质为0.15 mol/L NaCl(含0.1%SDS)溶液,释放条件为温度37℃、介质体积900 mL、转速50 r/min。替米考星树脂复合物微囊的处方和制备工艺如下:(1)取粘度为234.9 mPa·s的壳聚糖,加入1.0%冰醋酸溶液配制成浓度为1.5%(w/v)的壳聚糖溶液,于50℃水浴充分搅拌并调节pH为4,再加入无水氯化钙固体使其浓度为1.5%(w/v),继续搅拌溶解制得体系1。(2)用去离子水配制2.0%(w/v)的海藻酸钠溶液,以囊芯比1:1.5称取替米考星树脂复合物均匀分散在海藻酸钠水溶液中,制得体系2。(3)体系1保持搅拌状态下,将体系2缓慢滴加到体系1中,室温条件下以640 r/min的转速继续搅拌40 min,过滤、洗涤后干燥。筛选的破囊提取液为0.1 mol/L柠檬酸钠-乙醇(3:1)溶液,替米考星在此溶液中的紫外最大吸收波长为289 nm。采用HPLC法分别测定替米考星树脂复合物微囊的含量和释放度,样品溶液在一定浓度范围内线性关系良好,精密度高,稳定性好。自制微囊的体外释药行为与一级动力学拟合度最高,表明其释药机制为膜控释药,Ritger-Peppas方程拟合结果表明释药以Fick扩散为主。研究结论:本研究制备了替米考星树脂复合物,继而将其微囊化制备了 10%的替米考星树脂复合物微囊,有效掩盖了替米考星的苦味,改善了药物树脂复合物的突释现象,具有良好的缓释效果。
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