肾素-血管紧张素系统（RAS）在人体血压调节中起着重要作用。选择性干扰RAS较直接的手段是在受体水平上拮抗AT1受动激素。就肽类拮抗剂而言,由于其口服吸收有限,持续时间短,使其做为治疗及药理学工具的用途均受到限制。具有口服活性的非肽类血管紧张素II/AT1受体拮抗剂洛沙坦和依普沙坦的发现,促进了许多同类物的设计。本文以四氮唑沙坦类药物为设计依据,对其四氮唑结构进行结构修饰和改造,以咪唑或三氮唑替代四氮唑,结合具有较高的Ang II受体拮抗活性的苯并咪唑衍生物,首次设计合成一系列含咪唑或三氮唑类Ang II受体拮抗剂。为进一步筛选抗高血压药物打下良好的基础,有望获得我国有自主知识产权的抗高血压药物。在前体设计中我们以苯并咪唑环为母核,3-氨基-4-甲基苯甲酸甲酯为原料,经酰化、硝化、还原,分子内关环,水解后与盐酸N-甲基邻苯二胺在多聚磷酸作用下环合而得到前体。随后以较便宜的2-氰基-4’-甲基联苯为起始物,通过乙二胺缩合反应生成咪唑啉,再用活性KMnO₄作氧化剂,使咪唑啉在温和条件下氧化为咪唑。相应的咪唑衍生物经三苯甲基化保护,溴代,烷基化及脱保护四步单元反应,首次制备了咪唑替代四氮唑的AngII受体拮抗剂,并以¹HNMR、¹³CNMR、MS和元素分析进行了表征。