近年来随着单胺氧化酶结构和作用机制得进一步阐明,低毒高效的新型单胺氧化酶抑制剂的研究成为热点。本论文涉及到三个方面的内容:首先,以小分子硒溴为原料,与多种取代的邻烯丙基酚类化合物经硒亲电关环反应合成了含生物活性硒的苯并呋喃类化合物,并经炔丙基化、1,3偶极环加成等多步衍生化反应合成了一系列含三唑环、异恶唑环和生物活性硒的苯并呋喃类化合物。其次,以聚苯乙烯负载的硒溴树脂为载体,经硒亲电加成关环实现树脂固载化,再经多步固相反应、硒氧化切割反应成功合成了含三唑环、异恶唑环的苯并呋喃类化合物,为组合合成该类化合物提供了技术依据。最后,利用单胺氧化酶荧光探针对合成的苯并呋喃类化合物进行了单胺氧化酶抑制活性的检测。结果表明,含有苯硒基和异恶唑环的苯并呋喃类化合物具有较好的单胺氧化酶抑制活性。其中,10f对MAO-B具有最好的抑制活性,其 IC50 为 110.05μM,3e 只对 MAO-A 有抑制活性,3g、10a、10b、10d对MAO-B有较好的抑制活性。