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溪黄草是一种华南特色的中药资源,具有多种生理活性,极具研究开发前景。溪黄草中有效成分复杂,至今尚未完全明晰。本论文通过现代色谱及波谱技术分离和鉴定溪黄草的有效成分,阐明了溪黄草中主要活性物质,包括活性小分子化合物、多糖及挥发性成分；阐明了二萜类化合物抗肿瘤活性的构效关系及一种二萜化合物对鼻咽癌细胞抑制增殖作用、诱导凋亡作用的作用机制；探讨了大孔吸附树脂对溪黄草多酚类化合物的吸附动力学与热力学；研究了加工方式（包括热处理及干燥技术）对溪黄草叶活性成分、功效的影响。本研究有助于阐明溪黄草药食两用的物质基础,并且可对其高附加值产品的开发提供理论和方法的指导。（1）本论文优化了顶空固相微萃取（HS-SPME）法提取溪黄草叶挥发性成分的条件,即：选择CAR/PDMS萃取头；平衡时间为10min萃取温度为50℃；萃取时间为40min。通过HS-SPME-气相色谱-质谱法分别从溪黄草茎、叶中提取、分离、鉴定得到48及56种挥发性成分,包括醇类、醛类、烃类、酮类、酸类、酯类及芳香族类化合物。溪黄草叶中最主要的挥发性成分包括：1-辛烯-3-醇、2-己烯醛及1,顺-3-辛二烯。阴干叶中挥发性成分种类最多。溪黄草茎、叶中挥发性成分差异较大。聚类分析结果表明：HS-SPME与SDE（同时蒸馏萃取）法对溪黄草挥发性物质的萃取性能有显著性差异。HS-SPME法所提取的挥发性物质更能体现溪黄草特有的风味。（2）从溪黄草中分离得到20种化合物,包括：（a）4种多酚类化合物：迷迭香酸（溪黄草中含量最高的化合物）、迷迭香酸甲酯、胡麻素及芦丁；（b）9种二萜类化合物：包括8种7,20-环氧-对映-贝壳杉烷型（6种已知化合物包括parvifolin G、lasiodin、effusanin E、rabdosichuanin D、lushanrubescensin F及parvifoliside;2种新化合物effusanin F及effusanin G）和1种6,7-断裂-对映-贝壳杉烷型（nodosin）;（c）5种三萜类化合物：β-谷甾醇、豆甾醇、齐墩果酸、熊果酸及β-胡萝卜苷；（d）2种其它类化合物：棕榈酸及蔗糖。其中,迷迭香酸甲酯、胡麻素、parvifolin G、effusanin E、rabdosichuanin lushanrubescensin F及parvifoliside为首次从溪黄草中分离得到。多酚类化合物是溪黄草提取物发挥抗氧化作用的关键物质基础。该类化合物不仅具有卓越的抗氧化活性；而且对酪氨酸酶及α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制活性。二萜类化合物是溪黄草提取物呈现抑菌及抗肿瘤活性的重要物质基础。Lasiodin、effusanin E及effusanin F显现出很强的抑菌活性；lasiodin和effusanin G具有与顺铂相同或更高的抑制HepG-2（人肝癌细胞株）、MCF-7（人乳腺癌细胞株）及HL-60（人早幼粒细胞白血病细胞株）细胞增殖活性。（3）研究了HP-20及XAD-7HP大孔树脂对溪黄草多酚类化合物的静态吸附动力学及热力学。两种树脂对多酚类化合物的吸附以准二级动力学为最佳模型,且吸附过程受表面扩散与颗粒内扩散过程的影响。两种树脂对多酚类化合物的吸附行为是单分子层吸附,且属于放热过程。通过大孔树脂柱层析法,得到不同浓度乙醇洗脱组分,其中以30%乙醇洗脱组分中总酚含量最高,可达63%以上,其中93%以上的多酚类化合物是迷迭香酸。（4）首次研究了lasiodin在鼻咽癌细胞及动物水平上的抗肿瘤作用及其作用机制。Lasiodin不仅能在细胞水平上抑制鼻咽癌细胞增殖、改变细胞形态、抑制细胞体外成瘤与转化能力、并能抑制鼻咽癌细胞侵袭迁移能力；还能在动物水平上抑制肿瘤的增殖,起到体内抗肿瘤作用。采用免疫荧光图像分析及Western印迹技术,研究了lasiodin对鼻咽癌细胞的抑制增殖作用、诱导凋亡作用的作用机制。结果表明：lasiodin通过调控细胞色素C/caspase凋亡通路、P13K/AKT信号传导通路、MAPKs信号传导通路、NF-KB与COX-2信号传导通路抑制鼻咽癌细胞增殖,诱导细胞凋亡。（5）利用不同截留分子量的超滤膜对溪黄草茎、叶多糖进行分级与富集,得到分子量>10kDa的溪黄草茎、叶粗多糖。通过离子交换柱层析进一步分离纯化,分别得到1种中性多糖及2种酸性多糖。茎、叶中性多糖的平均分子量较大,分别为736kDa及766kDa:而茎、叶酸性多糖主要是以低分子量多糖为主。葡萄糖、半乳糖及阿拉伯糖构成了茎、叶中性多糖的骨架结构；而酸性多糖由阿拉伯糖及半乳糖构成骨架。茎、叶中性多糖中6)-Glcp-（1→6）-Galp-（1→以及→5）-Araf-(1→残基含量最高。叶酸性多糖中Araf-（1→、→5）-Araf-（1→以及→6）-Galp-(1→残基含量较高；茎酸性多糖中Araf-（1→以及→2,3,6）-Galp-(1→残基含量最高。（6）研究了热水漂烫及蒸汽灭酶对溪黄草鲜叶中POD（过氧化氢酶）及PPO（多酚氧化酶）的灭活参数,灭活PPO所需要的活化能Ea为52.30kJ·mol-1,高于灭活POD所需要的活化能（20.15kJ·mol-1）。表明溪黄草鲜叶中PPO比POD具有更高的耐热性。选择热处理参数为：90℃热水漂烫90s,或100℃蒸汽处理90s,不仅能高效地灭活POD及PPO,还能在最大程度上保留溪黄草鲜叶中的多酚类化合物。冷冻干燥是最适合溪黄草鲜叶的干燥方式,而晒干与阴干会造成叶中多酚类化合物的损失。保持叶片的完整性,对于溪黄草叶中多酚类化合物的保留是十分关键的。