尼美舒利口腔崩解片(化学药品第5类)是非甾体抗炎药中的一种新剂型，具有抗炎、镇痛、解热等药理作用，并有服用方便、黏膜刺激性小、口感好，容易吞咽，没有沙等优点。与其它非甾体抗炎药相比，作用时间较长，耐性良好，不良反应较少，是一种具有良好应用前景的新药。 目的： 对尼美舒利口腔崩解片与尼美舒利片进行人体药动学及生物等效性研究，为临床应用提供理论依据。 方法： 1．试验方法：采用随机自身交叉实验法，两次试验期间清洗期为1周。采用HPLC检测法测定经时血药浓度，被测样品浓度的平均相对标准差RSD<15％，绝对回收率>70％。 2.受试者的选择、例数：(1)例数：20例，随机分二组，各10人。(2)受试者的选择：健康男性，年龄18～24周岁，具有标准体重，无心、肝、肾、消化道、代谢异常等病变，经心电图、心率、血压、肝、肾功能等检查证明身体健康者，试验两周前停用一切药物，并持续所停药物7个半衰期。 3．原则：(1)研究者必须掌握临床前有关试验资料，并详细收集有关文献资料。(2)试验前向受试者说明试验目的、药物特性、临床应用及可能发生的主要不良反应等。 4．试验与参比制剂：试验药：尼美舒利口腔崩解片(0.1g/片)，参比药：尼美舒利片(0.1g/片)，对照品：尼美舒利。 5．给药剂量的确定与方法：尼美舒利口腔崩解片(T)：0.2g单次口服。尼美舒利片(R)：0.2g单次口服。给药剂量与临床常用治疗量相近。于清洗期后二组互换。 6．研究条件：受试者试验期间禁烟、酒、茶和含咖啡因的饮料，试验前停用任何药物，试验前12h开始禁食，清晨空腹口服单剂量尼美舒利口腔崩解片及参比药，受试药含于口腔，崩解后吞咽，并记录受试者服荮情况，参比药用250ml温开水送服，2h内禁水，服药后4h各进清淡标准餐一份。试验期间留住Ⅰ期临床病房，并由有经验的经培训医师、护师监护，备有必要的抢救药品及设备。实验室严格消毒，防止污染。 7.生物样本采集：于服药前取空白血样，于服药后0.5，1，1.5，2，3，4，6，8，10，12，15，24h(共13点)取静脉血3ml．，置肝素化管中，离心3000rpm，分离得血浆，血样在-40℃冰箱保存至测定。 8．数据处理：测得血药浓度数据，用DAS程序按有滞后时间的一房室模型自动拟合。对每个受试者血药浓度数据逐个进行药动学参数求算。计算相对生物利用度(F)，用DAS程序作方差分析及双单侧t检验统计处理，确定AUC及C<,max>的90％置信区间，评价生物等效性。T<,max>用非参数法进行统计处理，比较两种制剂的差异。 结果： 尼美舒利口腔崩解片(T)和尼美舒利片(R)达峰时间(t<,max>)分别为3.83±1.39、3.80±1.28h；峰浓度(C<,max>)分别为7.61±2.72、7.50±2.19μg/mL；消除半衰期(t<,1，2>)分别为3.41±0.61、3.24±0.58h。T的C<,maX>实测值[ln]的90％的置信区间分别为88.9％～112.1％，落在70％～143％的范围内。AUC<,0～24>分别为54.67±18.25、56.15±15.54μg/mL·h，T的AUC值[ln]的90％的置信区间为87.6％～105.5％，落在80％～125％的范围内。尼美舒利口腔崩解片(T)相对于尼美舒利片(R)的生物利用度为98.7±22.9％。 结论： 通过20名健康受试者随机单次口服尼美舒利口腔崩解片(T)与参比制剂尼美舒利片(普威)的交叉试验，经统计分析证明受试药尼美舒利口腔崩解片与尼美舒利片(市售)具有生物等效性。T相对于R的尼美舒利相对生物利用度为98.7±22.9％，符合中国药典“药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则”的要求。