作为EGFR/HER-2抑制剂的新型吡唑硝基咪唑衍生物的设计、合成及生物活性评价

被引量 : 5次 | 上传用户:wangkaihao_2008
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恶性肿瘤的发生、复发、转移是一个精密同时又流程复杂的生物过程,随着人们对于细胞信号转导与恶性肿瘤的发生、复发之间关系的深入研究,人们逐渐发现细胞信号转导路径的异常激活与肿瘤的生物发展的过程密切相关。酪氨酸蛋白激酶受体家族中的表皮生长因子受体(EGFR/HER-2),当它与表皮生长因子(EGF/TGF-α等)结合时,可以使受体EGFR/HER-2的胞内活性区域活化,活化的胞内区启动由媒介物质传递信息的复杂信号通路。编码表皮生长因子受体蛋白的原癌基因位于染色体7p12上,这种基因在正常情况下稳定的表达于
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目的:通过观察不同浓度三痹汤干预佐剂诱导的AA模型大鼠细胞因子变化,同时观察关节肿胀度及滑膜、软骨组织病理损伤程度,三痹汤治疗类风湿关节炎的作用机制,为临床用药提供可靠的实验依据。方法:采用佐剂注射大鼠右踝关节制备类风湿关节炎模型。随机分为空白组、模型组、雷公藤组、三痹汤高、中剂量组。观察各组AA大鼠不同时间点关节评分;自制足容积测量仪观察各组大鼠关节容积的变化;光镜观察踝关节滑膜、软骨、骨的病理
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目的:本课题着重从转录因子NF-κB的激活进而促进炎性分子MCP-1高表达等角度深入研究清华固肾排毒方对慢性肾衰进展影响的临床疗效,从而提供理论依据;探讨NOX4的表达及清华固肾排毒方对其表达的影响。方法:108只雄性SD大鼠(SPF级)根据体重进行标识,随机分成两组:假手术组(18只)和UUO组(90只)。UUO组于左侧行输尿管结扎术,假手术组只分离左侧输尿管而不结扎。成功造模后,UUO组再随机
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目的酒精性肝纤维化(AHF)是肝脏在酒精及其代谢产物的作用下,形成慢性反复地损伤而发生的病理变化,肝纤维化形成的主要原因为肝组织细胞外基质(ECM)过度增生与异常沉积,AHF是酒精性肝硬化的早期阶段,是酒精性肝炎向酒精性肝硬化发展的必经之路。以往西方国家酒精性肝病的发生率较高,但随着近年来人们生活方式的改变,此病在国内的发生率呈逐年上升趋势。AHF是酒精性肝病发展过程的一个十分重要的阶段,轻度可以
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第一部分 磨损颗粒诱导大鼠假体周围骨溶解模型的建立和评价目的建立磨损颗粒诱导大鼠股骨假体周围骨溶解模型,模拟磨损颗粒诱导假体无菌性松动的病理过程。利用显微计算机体层摄影(Micro-computed tomography, Micro-CT)对大鼠假体周围骨溶解情况进行三维评价。方法选用30只成年雄性SD大鼠,随机分成3组,每组10只。分别为空白组、假手术组和模型组。模型组行右侧股骨植入聚乙烯颗粒
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目的:本课题利用代谢组学技术,通过四君子汤、四物汤和八珍汤对14月龄雄性小鼠增龄性变化的干预作用研究,同时设立3月雄性小鼠作为对照,解析自然生长小鼠增龄性变化及其药物干预后的内源性代谢标志物及其代谢途径的改变,以探寻增龄及药物干预所致生理、病理改变的生物学基础,为相关方证研究及气血相关理论奠定基础。方法:实验选取3月龄雄性小鼠10只作为青年对照组,以14月龄雄性小鼠40只为实验对象,随机分为四君子
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目的:探讨益气补肾方对人胃癌细胞NCI-N87裸鼠原位移植瘤增殖转移的影响及作用机制,为临床应用提供实验依据。方法:①皮下接种人胃癌细胞株NCI-N87细胞于10只BALB/c裸鼠,待瘤生长并直径增大至1-2 cm时剥离肿瘤,接种在裸鼠胃大弯侧浆膜层下,建立荷瘤裸鼠。②随机抽取55只裸鼠以5-Fu干预建立胃癌干细胞(Cancer Stem Cells, CSC)富集裸鼠荷瘤模型,另取10只设为非C
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目的:研究天然中药成分山茱萸的药效成分马钱苷抑制人体恶性黑色素瘤A375细胞的作用,明确该作用的效应和强度,初探马钱苷抑制恶性黑色素瘤细胞增殖的分子机制,为寻找和开发抗黑素瘤的药物提供理论依据。方法:将实验分为空白组,马钱苷以0.32ug/mL、0.8ug/mL、2ug/mL、5ug/mL和12.5ug/mL为干预浓度的给药组,分别作用24h、48h和72h,采用MTT方法检测细胞活性;依据马钱苷
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目的:研究山核桃叶总黄酮及其五个单体化合物小豆蔻明、汉黄芩素、白杨素、球松素查尔酮和球松素对C3H10T1/2细胞成脂分化的影响,从中筛选抑制成脂分化的化合物,并初步探讨其可能的机制,为防治肥胖相关疾病的新药研发提供实验依据。方法:(1)建立C3H10T1/2细胞成脂分化模型,并对其进行鉴定。(2)采用MTS方法检测山核桃叶黄酮苷元在不同浓度下对C3H10T1/2细胞增殖的影响。(3)采用油红O染
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目的:观察祛浊通痹方对高尿酸血症模型大鼠肠道菌群结构特征的影响,探讨祛浊通痹方通过影响肠道菌群,降低尿酸水平的作用机制。方法:通过高酵母饲料喂养制作大鼠高尿酸血症模型。设置正常对照组、模型对照组、中药组(低、中、高剂量)。收集造模前及造模后的第2周、第3周、第4周、第5周各组大鼠的血液,检测各组大鼠血尿酸(UA)、血肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)水平、血清及肝组织黄嘌呤氧化酶(XOD)及并于第5周
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由于抗生素滥用而造成的细菌耐药性已经成为全球性的健康问题。我国是抗生素应用大国,抗生素不合理使用的情况非常严重,不仅对人们的身体健康构成极大危害,也造成了巨大的经济损失。除了政策和市场因素外,抗生素不合理使用主要是因为医生和患者用药知识不足。而传统的纸质化抗生素用药指南查阅不便,无法适应现阶段的实际应用需求。因此,构建方便快捷、电子化的抗生素用药指南有着很大的现实意义。由于本体具有明确性、共享性、
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