多并杂环是临床药物和有机材料中的常见骨架结构。苯并呋喃并[3,2-c]喹啉衍生物光电材料得到了广泛研究,而作为生物活性化合物却鲜见报道。本论文围绕苯并呋喃并[3,2-c]喹啉骨架的构建及其衍生物的抗肿瘤活性开展探索性研究,取得如下结果:第一部分:苯并呋喃并[3,2-c]喹啉类化合物骨架构建方法研究基于课题组的前期研究,本论文发展了一种构建苯并呋喃并[3,2-c]喹啉骨架的新方法,即以3-（2-甲氧基苯基）喹啉-4（1H）-酮作为起始原料,通过原位氯代-脱甲基化反应“一锅法”生成关键中间体2-（4-氯喹啉-3-基）苯酚,然后经碱催化的分子内环化获得目标产物。两步反应收率分别可达96%和88%。官能团耐受性实验发现,无论是苯并呋喃还是喹啉结构单元,吸电子取代（卤素）和给电子取代（甲基和三氟甲氧基）的底物均能获得较高的总收率,体现了新方法良好的底物普适性。与已见报道的合成方法相比,新方法反应温和,且避免了金属催化剂和危险试剂的使用,丰富了苯并呋喃并[3,2-c]喹啉类化合物的合成方法。第二部分:苯并呋喃并[3,2-c]喹啉类化合物的生物活性初探及其衍生化对所合成的化合物进行了初步的抗肿瘤活性探索,测试了19个苯并呋喃并[3,2-c]喹啉类化合物对RPMI 8226（多发性骨髓瘤细胞株）、SUM 149（乳腺癌细胞株）、T47D（乳腺导管癌细胞株）和MV-4-11细胞株（急性髓细胞白血病细胞株）的抑制作用。结果显示,该类化合物对MV-4-11细胞株显示了较好的抑制活性。其中化合物5活性最优,IC50值为0.12±0.044μM,同时对人外周血单核细胞（PBMC）显示了较好的选择性（SI=79.5）,提示该化合物具有相对较弱的毒性。进而我们对上述苯并呋喃并[3,2-c]喹啉化合物进行了衍生化,设计、合成并表征了17个新化合物,测试了其对MV-4-11细胞株的抑制活性,结果显示,9-位的结构改造,包括羟基甲醚化、引入二胺取代基对提高抑制活性有利。该结果进一步明确了构-效关系,同时为该类结构化合物在抗急性髓细胞白血病药物先导物发现中的潜在应用积累了一定的研究基础。