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本论文分为两部分。第一部分首先合成了聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEO-PCL)两亲性嵌段共聚物。基于在辛酸亚锡催化下，聚乙二醇(PEG)端羟基引发e-CL单体开环聚合反应而成。在设计共聚物总分子量为50KDa的条件下，分别合成了两种不同PEG含量的共聚物(即PEG2000，PEG6000)；同时对这两种聚合物采用凝胶渗透色谱(GPC)、差示扫描量热法(DSC)、傅立叶红外分光光度法(FTIR)、核磁共振-氢谱(1H-NMR)等方法进行对比表征。GPC测定两种聚合物重均分子量Mw均在50KDa左右，分子量分布窄，多分散性PD值均小于1.65。DSC测定结果显示：PCL-PEO6000-PCL的熔点为64.7℃；PCL-PEO2000-PCL的熔点为61.4℃；由此可看到这样的趋势：随着聚乙二醇含量的增加，聚合物的熔点升高，即结晶能力增强。用FTIR测定得到的950cm-1及1295cm-1的吸收峰分别归属于PCL及PEO的结晶态的特征峰。1H-NMR谱图显示3.62ppm化学位移值的质子峰，此峰归属于PEO片段的-CH2-的质子。谱图上其余四峰均归属于由e-CL开环而得的羰基-1，5-环戊烷片段的-CH2-的质子。通过以上表征，基本可以断定所合成的聚合物符合设计要求。
第二部分选择具有抗肿瘤活性的天然成分冬凌草甲素作为模型药物，采用沉淀法制备了载药纳米粒。并考察了自组装过程中药物加入的量、丙酮/水的体积比、磁力搅拌速率、旋蒸条件等因素，优化试验条件，获得了较高的纳米粒得率及载药量。
同时用多种手段对制备的冬凌草甲素载药纳米粒的理化性质进行了表征：在扫描电镜(SEM)观察下，纳米粒子呈规整的球形，表面光滑。动态光散射(DLS)的数据表明纳米粒的平均粒径为200nm左右，粒径分布较窄(PD＜0.3)；对比两种聚合物，发现含PCL-PEG2000-PCL纳米粒的平均粒径比PCL-PEG6000-PCL大，这说明随着聚合物中疏水性组分比率的增加，粒径增大。载药纳米粒表面带负电荷，这是由于PCL嵌段的羧基电离所致；同时检测到PEG2000的纳米粒Zeta电位绝对值较PEG6000大，空白纳米粒Zeta电位值比载药纳米粒大。用荧光的方法来验证胶束的结构，测定得含PEG2000的聚合物的临界胶束浓度(CMC)是0.002g/L，而PEG6000为0.008g/L，说明疏水链越长，越容易形成胶束样纳米粒。
药物与胶束疏水内核的相容性被认为是影响载药量、包封率的最关键的因素。通过改善自组装条件，获得了14.9％的载药量，达到了68％以上的包封率。这说明药物与胶束的亲和力较强。用透析法测定载药纳米粒的体外释放试验，显示载体对药物有明显的缓释效果，释药维持24h，且符合一级动力学特征。对纳米粒在PBS液中的降解行为进行了初步的试验，发现室温条件下两个月内聚合物的分子量下降了约50％，初步显示了良好的生物降解性能。