钯催化肉桂基碳酸酯化合物的烯丙基胺化反应

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烯丙基胺在有机合成方面是一类重要的基本骨架,广泛存在于在天然药物,药物及材料中。具有重要的生物活性的烯丙基胺类化合物在医药、生物等方面的应用十分广泛。而且烯丙基胺化合物还是一类重要的有机合成中间体,可以用于N-杂环化合物、氨基酸、烯丙基伯胺等化合物的合成。所以研究一种高效合成烯丙基胺类化合物的方法具有十分重要的意义。本文对钯催化的肉桂基甲基碳酸酯类化合物与酰腙类化合物的烯丙基胺化反应进行了研究。首先,将肉桂醛经过还原和酯化反应等步骤得到了肉桂基甲基碳酸酯化合物;然后,苯甲酰胺与不同的醛反应得到N-酰腙类化合物;最后,肉桂基甲基碳酸酯类化合物与N-酰腙类化合物反应就得到了最终的烯丙基胺产物。建立了反应模型之后,又通过实验,探索了配体,钯源,反应温度,反应时间,反应溶剂,配体和钯源的比例等因素对反应的影响,确定出来最优的反应条件。在最优的反应条件下,又进行了底物拓展,都可以得中等到高等的产率,最高达到了99.4%。
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