喹唑啉酮类化合物是一种含氮稠合杂环化合物,目前国内外研究发现其具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗虫、抗惊厥、抗糖尿病等。目前已经有喹唑啉酮类化合物上市,如抗肿瘤药雷替曲塞和诺拉曲特、镇静药物安眠酮、肌松药氟喹酮以及农用杀菌剂氟喹唑等。基于喹唑啉酮类衍生物在上市药物中的应用前景,本文以2-氯烟酸或靛红酸酐为起始原料,设计合成了两大类共30个未见文献报道的喹唑啉酮衍生物,所有化合物采用¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS等手段进行了结构确认,采用MTT法对目标化合物进行人非小细胞肺癌（A549）、人肝癌细胞（SMMC-7721）以及人前列腺癌细胞（PC-3）的体外抗肿瘤细胞活性评价,研究结果表明:在10μM浓度下,大多数化合物均表现出一定的抑制活性;化合物I-A18(IC₅₀=12.14μM)对A549细胞表现出与阳性对照药吉非替尼(IC₅₀=9.97μM)相当的抑制活性;化合物II-A3(IC₅₀=3.04μM)对SMMC-7721细胞表现出比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC₅₀=6.48μM)和吉非替尼(IC₅₀=35.36μM)更优的抑制活性;化合物I-B6(IC₅₀=14.19μM)对PC-3细胞表现出比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC₅₀=17.98μM)和吉非替尼(IC₅₀=33.61μM)更优的抑制活性。