钆双胺是一种磁共振成像用细胞外液顺磁性造影剂,通过内外界弛豫效应和磁化率效应间接地改变组织的信号强度。因其具有多参数“高分辨率”任意方位断层成像以及安全无损伤等优点使其在临床诊断和治疗中得到了广泛的应用。门冬酰胺是一种重要的氨基酸类衍生物,主要用于药物中间体,在生化试剂和临床医学方面得到了广泛的应用;此外在橡胶添加剂、甜味剂、动物饲料方面也有广泛的应用。以二乙三胺五乙酸为原料在吡啶,醋酸酐存在条件下,脱水生成二乙基三胺五乙酸二酸酐,二乙三胺五乙酸二酸酐与甲胺水溶液反应得到5,8-双羧甲基-11-[2-(甲基氨基)-2-氧代乙基]-3-氧代-2,5,8,11-四氮杂十三烷基-13-羧酸;后与氧化钆络合得钆双胺。三步总收率达到70.9%。以门冬氨酸为原料,低温下滴加氯化亚砜,经酯化得到门冬氨酸甲酯盐酸盐,后在催化剂三乙胺和氨水存在条件下氨解得到门冬酰胺。两步总收率达到60.9%。最终产物经1H-NMR确定为目标产物。通过对两条工艺路线的优化,最终产品在纯度和产率方面有很大的提高。两条工艺路线具有成本低,产率高,对环境污染小,操作简便等优点,适合用于工业化生产。