目的：探讨白花蛇舌草的抗肿瘤作用及抗肿瘤机制。 方法：用白花蛇舌草水煎剂和醇提取液，对荷瘤小鼠进行体内抑瘤试验，通过测定抑瘤率检测其抗肿瘤的效果；通过测定荷瘤小鼠的脾指数及胸腺指数检测其对机体免疫活性的影响；应用病理切片HE染色技术观察白花蛇舌草提取液对瘤组织和瘤细胞形态学变化；用不同极性有机溶剂对白花蛇舌草进行梯度提取，利用MTT实验法测定白花蛇舌草各梯度提取液对人红白血病瘤株(K₅₆₂)增殖的抑制率检测其抗肿瘤的效果；利用透射电子显微镜技术观察白花蛇舌草各梯度提取液对瘤细胞超微结构的影响；利用层析技术，提取、纯化白花蛇舌草的醇提物；利用波谱分析技术确定单体化合物的结构；利用MTT实验法测定单体化合物对人红白血病瘤株(K₅₆₂)增殖的抑制率检测其抗肿瘤的效果。 结果：体内实验部分：白花蛇舌草水煎剂对小鼠接种的S₁₈₀和H₂₂瘤细胞的生长均有明显的抑制作用，对S₁₈₀抑瘤率分别为大剂量59.58％、中剂量36.72％、小剂量36.33％和对H₂₂抑瘤率分别为大剂量49.77％、中剂量43.84％、小剂量36.53％；白花蛇舌草醇提物对小鼠接种的S₁₈₀和H₂₂瘤细胞的生长均有明显的抑制作用，对小鼠肉瘤S₁₈₀的抑瘤率分别为大剂量61.50％、中剂量37.18％、小剂量31.32％，对小鼠肝癌H₂₂抑瘤率分别为大剂量60.43％、中剂量51.81％、小