塔赞司特(Tazanolast)和甲磺司特(Suplatast Tosilate)都是与IgE作用密切相关的两种抗哮喘药物.据报道塔赞司特能够强烈地并近乎彻底地抑制IgE调节的组胺释放;甲磺司特能抑制一级和二级IgE抗体的形成.该论文主要由两部分组成.第一部分是塔赞司特和甲磺司特合成工艺的研究,通过比较不同的合成路线和反应条件,使得塔赞司特的合成工艺简化,收率得到大幅度的提高;在合成甲磺司特时对中间体3-对硝基苯氧基-1,2-环氧丙烷的合成条件及其酸碱性条件下的开环方向进行了研究,实验发现3-对硝基苯氧基-1,2-环氧丙烷在酸性和碱性条件下的开环产物一致,对此推测了反应机理.第二部分是类似物的设计与合成.设计思想主要从三个方面考虑,第一是对塔赞司特的结构修饰,合成了两个新化合物;第二是在非甾体抗炎药布洛芬和酮洛芬的结构上引入塔赞司特的活性结构部分,以期发现抗变态反应及抗炎双重活性更好的药物;第三是对已知抗变态药物曲尼司特和西替利嗪的结构修饰,在它们的结构上引入塔赞司特的活性结构部分.该论文总共合成了六个新化合物,且经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱、元素分析确证结构.