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王不留行最早记载于《神农本草经》,列为上品,是石竹科植物麦蓝菜Vaccaria segetalis (Neck.) Garcke的干燥成熟种子,味苦,性平,归肝、胃经,有活血通经,下乳消肿,利尿通淋的功效,可用于治疗经闭,痛经,乳汁不下,乳痈肿痛,淋证涩痛等。王不留行在历史上炮制方法较多,如制炭、清蒸、酒蒸和清炒等。目前,《中国药典》规定用清炒法炮制。通常认为,王不留行炒后质地松软,利于有效成分煎出且走散力较强,长于活血通经,下乳,通淋。化学成分是药物发挥疗效的物质基础。炮制后药物性质、功效的变化,必然是内在的物质基础,即化学成分,发生了变化而引起的。目前,针对炮制对王不留行物质基础的影响方面的研究尚不深入,炮制机理尚未揭示。为了对王不留行炮制原理进行研究,本文将从化学成分入手,在对其研究的基础上,再进一步考察炮制对王不留行化学成分含量及水煎溶出率的影响。本论文主要分为以下部分:一、从化学成分、药理作用、炮制研究三方面对王不留行研究现状进行了全面的综述。对王不留行的三萜皂苷、环肽、黄酮等主要成分进行分类综述;对王不留行催乳活性,抗肿瘤活性,对血液和血管的作用,抗氧化活性和改善骨质疏松等药理作用进行综述;炮制研究则主要对王不留行炮制历史沿革、炮制机理研究等进行了综述。二、采用大孔吸附树脂、硅胶,葡聚糖凝胶LH-20等多种色谱柱填料以及多种现代色谱分离技术对王不留行的化学成分进行了研究,从中得到18个化合物,其中2个为新化合物(2,3),4个化合物首次从王不留行中分离得到(5,6,17,18)。运用波谱技术(1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR, MS, UV, IR等)及化学方法鉴定了18个化合物,分别为芹菜素-6-C-[a-L-阿拉伯糖-(1""→2")-β-D-葡萄糖]-7-O-β-D-葡萄糖苷(1),芹菜素-6-C-[a-L-阿拉伯糖-(1""→2")-β-D-葡萄糖]-7-O-(6""-O-氢化阿魏酸)-β-D-葡萄糖苷(2),芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-7-D(6""-O-氢化阿魏酸)-β-D-葡萄糖苷(3),异牡荆素-2"-O-阿拉伯糖苷(4),肥皂草苷(5),牡荆素(6),王不留行环肽A(7),王不留行环肽B(8),王不留行环肽C(9),王不留行环肽D(10),王不留行环肽E(11), Stigmast-7,22-dien-3-ol-3β-O-(β-D-glucopyranoside) (12), segetoside A (13),尿囊素(14),刺桐碱(15),腺苷(16),鸟苷(17),蔗糖(18),其化学结构见图Ⅰ。化合物1-5由于化学结构的特点,出现了旋转异构现象。另外,本文还发现,作为国家药典定量成分,王不留行黄酮苷(vaccarin)原文献报道的化学结构解析有误,经对王不留行黄酮苷标准品的化学结构解析,发现其化学结构应该是化合物1的化学结构。三、在化学成分研究的基础上,选择王不留行主要的药效成分segetalins A、 B, E三种环肽类成分,刺桐碱及王不留行黄酮苷、肥皂草苷、异牡荆素-2"-O-阿拉伯糖苷和王不留行黄酮苷H等黄酮苷类成分为指标,考察炮制对王不留行中主要化学成分含量及水煎溶出率的影响。1.炮制前后王不留行中segetalins A, B, E含量及溶出率的变化炮制后这三种成分含量变化不大,稍有下降,说明王不留行环肽类成分比较稳定,炮制对其在王不留行中的含量影响较小。而研究结果发现炮制品中这三个成分的水煎溶出率均比生品高,溶出率分别升高了15.5%,5.7%,14.3%。所以,炮制能提高segetalins A, B, E在水煎液中的溶出率。2.炮制前后王不留行中刺桐碱及黄酮苷类成分含量及溶出率的变化炮制后这五个成分含量变化趋势并不一致。异牡荆素-2"-O-阿拉伯糖苷含量上升了92.2%,而王不留行黄酮苷含量下降了25.7%,刺桐碱、肥皂草苷和王不留行黄酮苷H也分别下降了7.7%、11.1%和17.3%。另外,炮制后,这五个成分的水煎溶出率均比生品的高,分别提高了7.7%、9.3%、12.4%、12.4%、18.4%。所以,炮制能提高这五个成分在水煎液中的溶出率。