绞股蓝Gynostemma pentaphyllum（Thunb.）Makino为藤本类植物的一种,是葫芦科绞股蓝属。研究表明绞股蓝中皂苷的含量较为丰富,具有较广泛的生物活性。体现在良好的抗炎、抗肿瘤、降血脂、降血糖、抗氧化、抗衰老、保肝护肝等方面。本论文对课题组分离得到的绞股蓝皂苷单体化合物进行了抗氧化、降血糖以及体内和体外的抗炎活性评价,以期找到活性好、毒性低的先导化合物。本研究对22个绞股蓝皂苷单体化合物进行活性筛选,筛选出5个活性好的化合物,分别为:（20R,23R）-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、（20S,23S）-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、（20R,23R）-19-醛基-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（14）、（20S）-3β,20,21-三羟基达玛-23,25-二烯3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基}-21-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（15）、（20S,23S）-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β=-D-吡喃木糖基（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）。并采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力（DPPH·）、2,2-联氨-二（3-乙基苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐自由基（ABTS+·）、超氧自由基清除能力（PSC）及细胞抗氧化法（CAA）四种抗氧化方法,通过体外、体内抗氧化方法综合评价绞股蓝皂苷的抗氧化性能。我们发现这5个化合物具有一定的抗氧化能力,并表现出浓度依赖性。对5个化合物进行α-葡萄糖苷酶和PTP1B两种酶的体外抑制实验。实验结果表明,5个化合物对α-葡萄糖苷酶均有较强的抑制效果,且呈现剂量依赖性。其中化合物10、15和21的IC₅₀值分别为2.10、3.50和6.95μM,抑制效果要高于阿卡波糖（12.46μM）这一阳性对照。对PTP1B的抑制活性实验结果表明,化合物9和10有较强的抑制效果,其IC₅₀值分别为6.92和1.07μM,其抑制效果远高于阳性对照钒酸钠（14.73μM）。采用酶动力学实验对酶抑制剂的类型进行判断,确定抑制剂的类型为竞争性抑制。将化合物10与PTP1B进行计算机辅助分子对接分析空间结合模式。发现化合物10几乎完全可以填满活性口袋,通过与PTP1B氨基酸残基紧密结合,使酶失活,从而达到了良好的降糖效果。对筛选出来的化合物进行体外细胞实验评价,采用脂多糖（1μg/mL）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7为炎症模型。通过绞股蓝皂苷单体化合物对正常的RAW264.7细胞及在脂多糖诱导下的RAW264.7细胞毒活性检测,确定化合物对细胞无毒且对脂多糖诱导RAW264.7细胞有一定保护作用的浓度范围是0¹00μM（除化合物14外）,化合物14为0⁵0μM。对炎症介质一氧化氮、诱导型一氧化氮合酶的分泌进行检测。与炎症模型组相比,NO的分泌显著降低,抑制效果明显高于阳性对照。同时肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、IL-1β和IL-6这些常见的促炎因子分泌明显降低,TNF-α、IL-1β和IL-6 mRNA表达下降了31%、83%和40%。通过动物模型,对绞股蓝皂苷单体化合物9的抗炎镇痛活性进行了研究。结果表明,化合物9在10-50 mg/kg bw范围内可以有效的减少小鼠扭体次数,提高小鼠痛阈值,明显抑制了由角叉菜胶所引起的小鼠足趾肿胀。此外,对由脂多糖诱导的炎症模型小鼠的血、肝、肾及肺进行了相关指标分析,以及对肝、肾及肺组织切片,研究结果均表明绞股蓝皂苷在抗炎方面发挥着积极作用,同时对肝、肾及肺有一定的保护作用。本论文对绞股蓝皂苷单体化合物的活性进行深入研究,不仅为充分开发与利用绞股蓝的降糖、抗炎作用奠定理论基础,也为以后进一步确定绞股蓝功能因子提供了一定的借鉴和参考。