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丹参素(Danshensu,DSS)具有治疗缺血性心脑血管疾病的药理活性,但其易氧化、化学性质不稳定、体内半衰期短、脑部靶向性也有待加强。血脑屏障通透性增加及P-糖蛋白(P-gp)外排功能抑制均有助于提高药物脑靶向性。已有研究报道,丹参-冰片合用,能提高丹参素的脑部分布。为此,本文将具有血脑屏障促透及P-gp抑制作用的冰片作为载体引入丹参素,设计了一系列丹参素-冰片酯类前药,通过对这些分子脑靶向相关参数预测、筛选,确定了目标分子,并进行目标分子及丹参素-冰片联合用药脑靶向作用研究,研究结果如下:(1