雷公藤和短绢毛桂木的生物活性成分研究

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雷公藤是卫矛科雷公藤属植物,以全根或去皮根木质部入药。有杀虫、清热解毒、祛风通络、消肿止痛、止血等功效。近二十年来,各种雷公藤制剂在临床上被广泛用于治疗类风湿性关节炎、牛皮癣、肿瘤、系统性红斑狼疮、肾炎等疾病。   国内外研究发现,雷公藤某些成分能抑制血管内皮细胞的增殖,抑制血管内皮细胞生长因子的表达与合成,但未有以抗新生血管形成为靶点对雷公藤活性成分进行系统研究的报道。   初步的药理研究表明:雷公藤的乙醇提取物有抑制人血管内皮细胞(ECV-304)增殖的作用,而乙酸乙酯部位为活性部位,并在活性指导下对其进行分离。当浓度为100μg/ml时,其中若干组份对ECV-304增殖的抑制率从26.5-69.1%不等,因此对它们进行了进一步的分离与纯化。共分离鉴定了10个化合物,化合物Ⅰ-1-Ⅰ-4属生物碱类化合物,化合物Ⅰ-5-Ⅰ-9属三萜类化合物。其中化合物Ⅰ-1为新的倍半萜大环生物碱,Ⅰ-8为首次从本属植物中分离。初步活性筛选表明:雷公藤中部分单体对HUVEC细胞增殖有抑制作用。   短绢毛桂木是桑科波罗蜜属植物。其多种同属植物在东南亚地区民间作草药使用。该属植物富含异戊烯基黄酮类化合物,也含少量二苯乙烯类和与其生源相关的2-芳基苯并呋喃类化合物。这些化合物往往具有多样的生物活性,为筛选结构特异和具有潜在功能的先导化合物提供了良好的前提。   研究组近期从产于云南西双版纳的该属植物野树波罗的根皮和茎皮中分离到异戊烯基取代的黄酮、二苯乙烯和具有新颖骨架的酚性化合物,部分化合物显示了细胞毒和抗HIV活性。从雷公藤和短绢毛桂木的两个活性部位中共分离鉴定了18个化合物,其中8个为新化合物。   最后本文对雷公藤(T.wilfordii)的化学成分与药理活性研究的进展进行了综述。
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