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本论文主要研究了p-环糊精(p-CD)衍生物及其聚合物对大环内酯类药物(阿奇霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素)的包合、增溶作用和溶出行为,其目的就是利用p-CD包合技术提高大环类药物的溶解度和溶出度。首先,采用饱和溶液法制备三种大环内酯类药物的p-CD及其衍生物包合物,采用红外光谱法(FT-IR)、X-射线衍射法(XRD)和核磁共振法(1H-NMR)等分析手段对包合物进行了鉴别。以包合率为指标,考察了p-环糊精衍生物与阿奇霉素(以阿奇霉素为代表)的摩尔比、包合温度、包合时间、搅拌速度对包合物的影响,并设计了四因素三水平(L9(34))的正交试验,从而得到最佳包合工艺：摩尔比1:1(β-CD:AZM),包合温度40℃,包合时间3 h,搅拌速度400 rpm。考察了p-环糊精衍生物对大环内酯类药物的包合、增溶和溶出行为,并比较了四种p-环糊精包合物的增溶作用和溶出能力,结果表明,2,6-二甲基-β-环糊精对阿奇霉素、罗红霉素和乙酰螺旋霉素均有较好的增溶作用。与其在水中溶解度相比,三种大环内酯类药物经DM-β-CD包合后,其溶解度分别提高了29.8倍、19.43倍和17.99倍。溶出实验表明,DM-β-CD包合物有更迅速和完全的溶出速度。其次,采用环氧氯丙烷与p-CD及衍生物在30%NaOH溶液中交联共聚反应合成水溶性的p-CD及其衍生物聚合物(β-CDP、HP-β-CDP、 RM-β-CDP),对其合成的影响因素进行了探讨。利用FT-IR、XRD和1H-NMR等方法对聚合物进行了结构表征。结果表明,聚合物仍保留了其母体的原有空腔结构。考察了三种聚合物对大环内酯类药物的增溶作用和溶出行为,并进行了比较分析。最后,比较了聚合β-CD及其衍生物和其单体包合物对大环类药物的增溶作用和溶出能力。结果显示,聚合p-CD及其衍生物包合物的增溶能力和溶出速度明显高于其单体。此外,还对原药、物理混合物和包合物进行体外释药模型拟合,经计算和线性拟合,原药、物理混合物和包合物皆符合weibull分布模型,相关系数r≧0.99。