【摘 要】
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亲环素A是免疫抑制剂环孢菌素的作用靶点，具有肽基脯氨酰顺反异构酶活性，是蛋白折叠中限速酶，目前研究表明亲环素A与自身免疫病、炎症、癌症密切相关。亲环素A是一个低分子基础
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亲环素A是免疫抑制剂环孢菌素的作用靶点，具有肽基脯氨酰顺反异构酶活性，是蛋白折叠中限速酶，目前研究表明亲环素A与自身免疫病、炎症、癌症密切相关。亲环素A是一个低分子基础蛋白(分子量17737Da)，在细胞质分布广泛(占细胞总蛋白0.05-0.4％)。研究发现亲环素A在多数癌症中高表达。我们发现一种有效的亲环素A抑制剂HL001，对野生型p5372R肺癌细胞具有显著的增殖抑制活性。测试发现HL001具有激活活性氧簇的作用。进一步发现HL001可以增加p5372R肺癌细胞的p53蛋白量，并且可以促进p53的15、392位氨基酸磷酸化，其中15位丝氨酸磷酸化可以抑制MDM2（鼠双微粒体）与p53结合，增加p53的量，392位丝氨酸磷酸化可以增加p53与DNA的结合活性。因此HL001是一个有潜力的选择性抗癌药物。 卵巢癌乳腺癌都是女性常发的癌症，跟性激素差异关系密切，于是雌激素受体抑制剂他莫昔芬问世。但是随后临床发现对于很多缺乏孕激素受体的患者疗效欠佳，且孕激素被发现有利于降低卵巢癌乳腺癌的发病率。因此我们利用酵母双杂交技术构建孕激素受体的配体筛选平台，用来筛选调节孕激素受体的化合物，更进一步研究孕激素受体与癌症的关系。
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