三氧化二砷毫微球、毫微粒制剂工艺及其靶向性的研究

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目的:对将AS<,2>O<,3>制备成若干类型制剂并对其靶向性进行考察,以便为砷剂的临床应用提供理论依据.方法:通过均匀试验设计等,对三氧化二砷毫微球胶体液和三氧化二砷毫微粒混悬液进行工艺优选;研究三氧化二砷四种制剂对小鼠的整体毒性试验及在各脏器组织的分布.结果:AS<,2>O<,3>溶液、AS<,2>O<,3>毫微球胶体液和两种AS<,2>O<,3>毫微粒混悬液在小鼠体内分布按总量计算,小鼠肝含AS<,2>O<,3>量最多.按动物脏器组织单位量计算,则脾含AS<,2>O<,3>量最多.结论:AS<,2>O<,3>四种制剂均有对肝、脾不同程度的靶向性,且以混悬液制剂急性毒性较低.为AS<,2>O<,3>的临床应用和剂型改革提供了一定的参考依据.
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