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准确检测生物微环境参数有利于对相关生理、病理活动过程进行监测。同时,肿瘤部位独特的微环境是影响高效光敏剂构建的关键因素。因此生物微环境响应型荧光探针和特异性响应肿瘤微环境的光敏剂引起了研究人员的广泛关注。本论文主要研究内容为生物微环境响应型荧光探针和光敏剂的构建及其在检测、诊断及治疗方面的应用研究。生物微环境中存在的质子对光诱导电子转移(PET)荧光探针检测产生严重干扰。论文设计、合成荧光团最高占据分子轨道能量(EHOMO)不同的2n2+检测PET探针N4、N5、NMO和化合物NDM,分析Zn2+浓度和pH对其荧光强度的影响发现,NDM不能识别Zn2+或质子,NMO对Zn2+和质子都产生响应,而N4和N5通过PET机理检测锌离子的过程不受质子影响。通过Gaussian 2009对上述实验结果进行计算得出,通过调节荧光团EHOMO使其低于游离识别受体和质子化识别受体的EHOMO,高于配位受体的EHOMO能够克服微环境pH<pKa范围内质子对PET检测的干扰。溶酶体极性大小与溶酶体生理功能密切相关。然而,能够准确检测溶酶体极性大小的极性响应型比例荧光探针的设计是十分困难的,溶酶体具体极性大小范围仍处于未知领域。探针NOH是在ICT荧光团基础上设计、合成的含氮杂环化合物。激发态NOH同时存在π-π*和n-π*跃迁,产生了双荧光发射峰。NOH的比例荧光(Ⅰ474/Ⅰ552)值在很宽的极性范围(△f=0.125-0.32)内能够对极性产生玻尔兹曼函数响应。此外,极性响应型探针NOH在细胞内靶向溶酶体,细胞处于不同细胞状态时能够通过NOH的共聚焦比例荧光成像实验结果计算得出相应的溶酶体极性值。能够被近红外区域(NIR,650-900 nm)光激活的长波长光敏剂可以在更深的组织中实现抗肿瘤治疗,从而提高光动力治疗效率。具有肿瘤靶向能力的光敏剂不仅可以提高光敏剂在肿瘤组织中的蓄积效率,而且可以有效地降低光敏剂对健康组织的毒副作用。正电荷自由态IDMQ在PBS溶液中与负电荷相互作用形成J-聚集体的临界聚集浓度为10.43 μM。光敏剂IDMQ提供了一个能够响应不同负电荷微环境的J-聚集体智能转换体系:血液中形成的负电荷IDMQJ-聚集体通过增强型通透和滞留(EPR)效应靶向肿瘤部位;细胞内RNA提供了另一种带负电的微环境重建IDMQJ-聚集体,不但将光动力治疗最佳激发波长从自由态IDMQ对应的630 nnm红移到对应了更深组织穿透能力的700nm,而且提高了单线态氧量子产率(Φ(1O2))。光敏剂IDMQ的J-聚集极大地提高了体内光动力治疗的功效。