本文详细地研究了潜在除草剂安全剂Ⅰ：N-二氯乙酰基-3-乙基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4.5]癸烷；潜在除草剂安全剂Ⅱ：N-二氯乙酰基-2-正丙基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4.5]癸烷的合成、表征并进行了生物活性测定。 选用正丁醛、硝基甲烷合成了1-硝基-2-戊醇，产率为70.2％；以铁粉和浓盐酸为还原剂将1-硝基-2-戊醇还原为1-氨基-2-戊醇，产率为65.2％；选用易得的三氯化磷、二氯乙酸为原料，N，N-二甲基甲酰胺作催化剂合成了重要原料二氯乙酰氯，产率为70.8％。分别用氢氧化钠、三乙胺为缚酸剂，2-氨基-1-丁醇、1-氨基-2-戊醇、环己酮和二氯乙酰氯为原料，采用一步法和分步法合成了两种潜在除草剂安全剂。并采用三因素三水平正交实验设计，得出合成化合物Ⅰ和Ⅱ的较佳反应条件。用氢氧化钠作缚酸剂，一步法合成化合物Ⅰ的较佳反应条件：甲苯作溶剂，反应温度5～10℃，反应搅拌时间3hr，产率为55.08％；合成化合物Ⅱ的较佳反应条件：甲苯作溶剂，反应温度-10～-5℃，反应搅拌时间3hr，产率为63.38％。用三乙胺作缚酸剂，分步法合成化合物Ⅰ的较佳反应条件：三氯甲烷作溶剂，反应温度为5～10℃，搅拌时间为3hr，产率为69.56％；合成化合物Ⅱ的较佳反应条件：苯做溶剂，反应温度为-3～3℃，搅拌时间1hr，产率为87.91％。 所合成的产物经熔点测定、薄层色谱(TLC)、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(~1HNMR)和元素分析表征。 利用土培法对两种潜在的除草剂安全剂进行了初步的生物活性测定。用所合成的两种化合物浸种处理，在除草剂乙草胺、普施特不同浓度时，测定玉米的株高、株鲜重及幼苗中GSH的含量。结果表明：本文所合成的两种化合物在不同程度上均能减轻除草剂乙草胺、普施特对玉米的伤害。此外，采用土培法比较了化合物Ⅰ、Ⅱ和AD-67对玉米的保护效果。研究表明：当这三种二氯乙酰基噁唑烷类化合物的浓度均为50mg／kg时，在乙草胺施用量较低和普施特残留浓度较低时，三种化合物对玉米的保护效果差异较小；当乙草胺施用量较高和普施特残留浓度较高时，AD-67的保护效果更好。