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本文利用十二烷基甜菜碱(BS-12)解决果胶结肠定位给药系统提前释药问题。通过以果胶(Pectin)为载体,吲哚美辛(IDM)为模型药物,氯化钙或氯化锌为交联剂,十二烷基甜菜碱作为改性物质,制备口服结肠定位给药制剂烷基甜菜碱果胶凝胶球,并研究其载药和释药性能以及十二烷基甜菜碱对体系的改性效果。采用滴制法制备凝胶球。考查了十二烷基甜菜碱加入量(BS-12与果胶的质量之比)、药胶比(吲哚美辛与果胶的质量之比)、NaOH浓度、果胶浓度、交联剂的浓度及pH值等工艺参数,优化处方。利用电子扫描显微镜观察凝胶球的微观形态,利用紫外分光光度法测定吲哚美辛含量。考察了十二烷基甜菜碱改性的果胶钙体系和果胶锌体系,并对其性能进行研究,结果如下：十二烷基甜菜碱果胶钙凝胶球的最优配方及性能：4%的高甲氧化苹果果胶,B/P=2.1/4的十二烷基甜菜碱,4%的NaOH溶液,药胶比为1.8/4的吲哚美辛,6%且pH=1的氯化钙溶液。十二烷基甜菜碱果胶钙凝胶球成均匀球形,粒径在0.8-1.12 mm,粒重在0.61-1.05 mg。包封率由33.89%提高到92.82%,载药量由8.52%提高到19.61%。模拟小肠液8 h累积释药率由59.34%降低到14.39%,模拟结肠液36 h累积释药率由24.49%提高到78.86%。凝胶球载药性能和在体外模拟小肠液和结肠液中的缓释性能都明显提高。十二烷基甜菜碱果胶锌凝胶球的最优配方及性能：5%的高甲氧化苹果果胶,B/P=2.1/4的十二烷基甜菜碱,4%的NaOH溶液,药胶比为1.8/4的吲哚美辛,8%JtpH=4的氯化锌溶液。十二烷基甜菜碱果胶锌凝胶球呈均匀球形,粒径在0.96-1.20mm,粒重在0.76-1.50 mg。包封率由11.54%提高到49.01%,载药量由2.37%提高到8.96%,模拟小肠液8 h累积释药率由56.33%降低到7.30%,模拟结肠液36 h累积释药率由29.32%提高到62.25%。凝胶球载药性能和在体外模拟小肠液和结肠液中的缓释性能都明显提高高温和光照环境下稳定性实验显示,十二烷基甜菜碱果胶凝胶球中的吲哚美辛稳定性优于原药及果胶凝胶球中的吲哚美辛。