百草枯是目前全球范围内广泛使用的非选择性除草剂品种,是一种快速灭生性除草剂,具有触杀作用和一定内吸作用。百草枯以其高效、广谱、失效期长、残效期短、遇土钝化等优点受到了广泛的关注。然而,较高的口服中毒死亡率还是限制了其发展,第1745号公告宣布逐步淘汰百草枯水剂在国内的生产、销售和使用。开发一种替代百草枯水剂的新剂型是需要迫切解决的重要课题。本文通过一系列实验最终确定一种百草枯新剂型—16%百草枯可溶性粉剂,研制出除草效果好、无刺激性、具有广阔应用前景的新型产品。电子能谱测定百草枯溶液首次发现:溶液中百草枯存在明显的分子缔合现象。稀溶液(10.89ppm-15.38ppm)条件下,百草枯即发生二分子缔合;且随浓度的增加,缔合度上升,浓度16.48-21.71ppm百草枯发生四分子缔合。采用计算机分子设计程序CAChe的分子模拟与计算显示:平面型的百草枯易于产生分之间缔合,且叠加分子越多缔合度增加体系能量越低,分子越稳定。采用紫外分光光度法测定包合常数结果表明,百草枯分子与β-环糊精有较大的包合常数,易被环糊精包合,预示β-环糊精能改善百草枯缔合情况。进一步测定显示,加入表面活性剂的市售水剂及β-环糊精包合物溶液,百草枯缔合现象有明显减弱,表面活性剂或环糊精的加入可减弱百草枯分子缔合,增强百草枯活性。制备工艺优化主要从填料的选择和助剂的筛选两方面开展。成形性影响实验表明百草枯母液:β-环糊精为1:1时成形性较好。加入水溶性淀粉或乳糖可起到良好的抗吸湿性作用。测定表面张力筛选助剂,表明I、S、N三者复配表面活性最佳。兔子皮肤和眼刺激试验表明,16%百草枯可溶性粉剂(4号)为无刺激安全产品。进一步通过田间试验效果,本产品与市售的百草枯水剂效果相当。本文通过制备工艺优化,开发百草枯可溶性粉剂新剂型,获得了除草效果佳、无刺激性的新型制剂。新产品作为一种百草枯水剂的替代产品,具有广阔的开发市场。