光动力治疗（Photodynamic Therapy,PDT）是一种无创伤、非侵入性的肿瘤治疗方式,因其毒副作用低、重现性好、无耐药性、治疗成本低,目前已被广泛应用于多种癌症的临床治疗。光动力治疗涉及三要素,即光敏剂、组织氧含量及特定波长的光,其中,光敏剂（Photosensitizer,PS）是最为关键的要素,在PDT治疗中担任着重要角色。卟啉类化合物在630-850 nm有较强的吸收,因此可作为光敏剂应用于癌症的诊断和治疗。然而,卟啉类化合物大多数是芳香族分子,水溶性差、亲水能力弱、在体内易聚集,大大降低了 PDT的效果。此外,对于耗氧型PDT,肿瘤内的缺氧环境也会大大削弱PDT的效果。基于上述问题,本文设计并合成了一种新型的卟啉基配体用于癌症治疗。在第1章中,我们回顾了使用PDT及其与其他治疗方式,如化学疗法、化学动力疗法、免疫原性细胞死亡及免疫疗法相结合的癌症治疗的最新进展。第2章中,我们设计合成了新型的偶氮卟啉配体meso-5,10,15,20-四（6-（2-（3,5-二甲基-4-（苯基二氮烯基）吡唑）乙酸甲酯基）-3-吡啶）卟啉（H2THPP-AAP）,利用其与β-环糊精（β-Cyclodextrin,β-CD）的主客体作用提高了材料的水溶性,制备得到200-600 nm的球状纳米粒子H2THPP-AAP@β-CD,实现高含量的PS携带而不发生荧光自猝灭,提高了 PDT治疗效果。另外,我们还利用H2THPP-AAP中多个N/O官能团与Pt发生配位作用,成功携带顺铂药物,并进一步与β-CD进行主客体组装,得到片状纳米材料Cisplatin/H2THPP-AAP@β-CD。体外细胞毒性实验初步结果表明,H2THPP-AAP@β-CD 和 Cisplatin/H2THPP-AAP@β-CD 在没有光照的条件下没有明显的细胞毒性或毒性较低,而在630 nm的红外光照射下,Cisplatin/H2THPP-AAP@β-CD 较 H2THPP-AAP@β-CD 对 B16F10 肿瘤细胞表现出极强的杀伤效果。第3章中,我们通过H2THPP-AAP的前驱体meso-5,10,15,20-四（6-甲羟基-3-吡啶）卟啉（H2THPP）合成了能够催化肿瘤内H2O2产生活性氧（Reactive Oxygen Species,ROS）以解决肿瘤缺氧问题的纳米材料。利用H2THPP在水热条件下分别与[Fe3O（OAc）6（H2O）3]NO3或Co（NO3）2·4H2O反应得到了基于Fe2+的纳米颗粒[Fe-THPP-NCP]或基于 Co2+的纳米花瓣[Co-THPP-Flower]和纳米膜[Co-THPP-Film]。实验结果表明,这三种材料不但解决了光敏剂聚集问题,并且在光照条件下对内源性H2O2转化为细胞毒性的单线态氧（1O2）具有良好的催化活性。通过体外细胞毒性研究初步发现,在这三种材料中,纳米颗粒[Fe-THPP-NCP]对乳腺癌细胞MDA-MB-231表现出良好的细胞杀伤效果。本论文成功地构建了以卟啉为内核,以吡啶醇为外围官能团的配体H2THPP及H2THPP-AAP,并成功地构建了此类配体的Pt/Fe/Co配位化合物及其主客体化合物用于癌症的化疗及光动力联合治疗。本课题的实施拓展了可用于癌症治疗的卟啉基配位化合物的种类,并为此类药物进一步联用基因治疗、免疫原性细胞死亡、免疫治疗等夯实了基础。