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喜树碱(camptothecin,CPT)是从我国特有树种——喜树(Camptotheca acuminata Decne)中分离得到的具有广谱抗肿瘤活性的生物碱。但因其溶解性差、活性结构不稳定而限制了应用,为了提高水溶性和稳定内酯环,早期实验室合成了系列喜树碱的酯化衍生物。本文对喜树碱的6种酯化衍生物进行了水溶性、稳定性及体内外抗肿瘤活性评价,以期为其临床应用提供基础数据。(1)研究了喜树碱6种酯化衍生物在水中的溶解度,结果表明6种喜树碱酯化衍生物的水溶性相较CPT均有显著提高。tboc-CPT-