光学活性醇是一类非常重要的生物活性分子，是构筑药物和其它天然产物分子的基本结构单元，被广泛用于外消旋体的手性拆分和直接用作手性起始原料。手性醇独特的生物活性和工业上的广泛应用很早就引起人们的对其不对称合成的极大兴趣。本文综述了自1984年Oguni和Omi首次报到β-氨基醇催化二乙基锌对醛的不对称加成反应以来，这个领域所取得的研究成果。基于目前的研究现状，本文设计合成出了一系列结构新颖的β-氨基醇配体，并且完成了其在二乙基锌对醛的不对称加成反应中催化活性的筛选。 本文选取廉价易得的L/D-苯丙氨酸作为手性原料，通过氨基部分和羰基部分的修饰合成，在保持原手性结构不变的条件下，路线简洁而且高效地合成得到未见文献报道结构新颖的20个手性β-氨基醇配体。首先，采用经典的氨基酸酯化方法对苯丙氨酸进行甲酯保护，得到化合物94。94与苯甲醛反应形成Schiff碱，未经纯化的Schiff碱直接采用NaBH4还原得到仲胺106，用卤代烃对106再进行烷基化就可以得到叔胺酯107。接下来采用过量的烷基溴化镁与107反应即可得到一系列目标β-氨基醇化合物108a-h。为了扩大筛选范围，采用Pd／C催化加氢脱去107氮原子上潜在的苄基，可以形成仲胺109，109经烷基化和酯的烷基溴化镁加成可得到另一个系列的目标β-氨基醇化合物111a-i。以上方法合成得到的β-氨基醇都是氨基叔醇，本文还采用NaBH4直接对酯基还原的方法，合成得到一类β-氨基伯醇112a-c。 在前期顺利合成得到系列手性β-氨基醇化合物的基础上，对其催化活性进行了筛选。初筛选取苯甲醛为加成底物，采用带手性柱的HPLC进行催化活性表征(确定e.e.值)。大部分的催化剂都表现出较高的催化活性，其中，(S)-2-(N,N-苄基甲基氨基)-3-乙基-1-苯基-3-戊醇(108b)以96％的产率和98％的巴巴值催化得到(R)-1-苯基-1-丙醇，获得最好的催化效果。把苯甲醛底物换为取代芳醛和脂肪醛再次进行催化活性测试，108b同样表现出极高的催化活性，在对氟苯甲醛的催化加成过程中，以98％的产率和100％的e.e值得到不对称加成产物；在对脂肪醛的加成中，也获得了77％以上的e.e值。