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蜂胶具有抗感染、抗肿瘤、增强免疫、抗氧化、抗炎等广泛的药理作用。黄酮类化合物是蜂胶发挥药理作用的主要物质基础。生物黄酮类具有广泛的生理功能和药理作用，受到了医药卫生和食品界的关注，是一种具有很大开发潜力的天然药物。但生物类黄酮口服吸收率低，急需开发新的药物制剂提高其生物利用度并增强药物的靶向性。载药纳米系统用于口服用药有诸多优点，现已成为生物医学领域的研究热点之一。固体类脂纳米粒是以固态类脂如卵磷脂、硬脂酸等为载体，将药物包裹或夹嵌于类脂核中，制成粒径约为50nm～1000nm的固体胶粒给药系统。SLN具有靶向控释、增强药物稳定性、载药量高、毒性小、可大批量生产和灭菌等诸多优点。经PEG修饰的纳米粒可减少网状内皮系统趋向性，减少纳米粒在网状内皮系统分布，延长体内循环时间。
基于以上研究进展，我们试图将硬脂酸固体类脂纳米粒用作蜂胶总黄酮药物载体系统，并采用聚乙二醇对纳米粒表面进行修饰，制备聚乙二醇修饰的蜂胶总黄酮固态脂质纳米粒(PEG-PF-SA-SLN)，探讨其提高口服蜂胶总黄酮的生物利用度，减少对单核巨噬细胞系统的靶向性，延长循环时间，增加或改变蜂胶黄酮组织分布的可能性，以期为心脑血管疾病及糖尿病等的治疗开发出全新剂型的药物。本研究采用醇提酯萃提取方法对蜂胶中的黄酮进行粗提，获得总黄酮含量为36.7％的蜂胶浸膏。进一步利用硅胶吸附柱层析-梯度洗脱和结晶等方法对蜂胶浸膏纯化，得到蜂胶总黄酮含量达到70.94％的产品，为蜂胶总黄酮硬脂酸脂质纳米粒的研究准备药品原料。此种工艺简单，成本低，有一定的应用价值。
为了制备符合设计要求的PEG-PF-SA-SLN，我们采用乳化蒸发-低温固化法制备纳米粒，利用Brij78对纳米粒进行表面修饰，并采用正交实验设计对制备工艺进行优化。得到粒径为(238.6±30.1)nm，包封率为74.9％，载药量达14.2％的PEG-PF-SA-SLN。体外实验证实经Brij78表面修饰可降低巨噬细胞对PEG-PF-SA-SLN的吞噬率。
PEG-PF-SA-SLN体外释放药物规律符合一级动力学过程，建立了体外释药数学模型：Q=1.5876+3.6777t-0.0391t2。
口服PEG-PF-SA-SLN可提高蜂胶黄酮的生物利用度，并且改变口服蜂胶黄酮的组织分布，显著增加蜂胶黄酮在心肌、肾脏、脑皮质和肝脏的分布。
在上述研究的基础上，在糖尿病大鼠对PEG-PF-SA-SLN的药理作用进行了研究。在四氧嘧啶诱导的大鼠糖尿病，蜂胶总黄酮组和PEG-PF-PA-SLN组动物血糖均显著降低，PEG-PF-PA-SLN组降低血糖效果优于蜂胶总黄酮组。蜂胶黄酮降低血糖可能与抑制脂质过氧化，抑制一氧化氮合成，修复胰岛β细胞，促进胰岛β细胞分泌胰岛素有关。蜂胶黄酮减轻脂质过氧化和保护红细胞膜Na+-K+-ATPase活性可能有助于糖尿病慢性并发症的防治。
总之，通过以上实验成功制备了PEG-PF-PA-SLN，体内、外药理学研究证实其具有药物缓释功能，并且增加蜂胶黄酮的生物利用度和增加蜂胶黄酮在心肌、肾脏、脑皮质和肝脏的分布。在大鼠四氧嘧啶糖尿病模型显示口服PEG-PF-PA-SLN降低血糖效果优于口服峰胶黄酮，抑制脂质过氧化，抑制一氧化氮合成，修复胰岛β细胞，促进其分泌胰岛素可能是蜂胶黄酮治疗糖尿病的机制。