屈螺酮的合成研究

来源 :上海医药工业研究院 | 被引量 : 1次 | 上传用户:liongliong576
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
屈螺酮是德国Shering公司开发的新一代口服避孕药,是同时具有抗盐皮质激素和抗雄激素活性的新型合成孕酮,没有雄激素、雌激素、糖皮质激素和抗糖皮质激素活性,其药理作用谱与天然孕酮类似。屈螺酮与炔雌醇组成的复方口服避孕药Yasmin是安全、有效和耐受性良好的低剂量口服避孕药。0.5mg屈螺酮/1mg雌二醇的组合制剂Angeliq于2002年底在荷兰首次获准。用于停经妇女停经症状治疗和骨质疏松预防。2005年获得美国FDA批准用于治疗绝经引起的中重度血管舒缩症状。目前含有屈螺酮的组合制剂已在多个国家上市。 本文研究了屈螺酮的合成路线,在文献报道方法的基础上,我们对合成步骤进行重新设计,以全合成的方法代替了文献的微生物发酵方法,将目标化合物的合成分为三个部分,并对每个部分的合成路线选择作了研究,从原料醋酸去氢表雄酮出发,经过16步反应得到目标化合物,建立了一条立体选择性好、可进行工业化的合成方法,有进一步研究的潜力。
其他文献
班主任作为特殊的教师,相比较普通教师而言,所承担的责任更重,工作任务更多。但在实际工作中,班主任的时间管理行为仍然存在着许多不尽如人意的地方,这些问题大大地影响了班
赋与宗教有着较为紧密的关联,并常被作为传达释教思想的重要载体。现存子部、集部文献中收录的南北朝"释类赋"共有11篇,这种"文字之因缘"与南北朝时期文士和僧人的交游风气相
含氟药品近年发展迅速,因而相关的中间体也得到了发展,其中2-氨基-5-氟吡啶是合成肽脱甲酰基酶抑制剂LBM415,caspases-3拮抗剂,新喹诺酮DW-116等的重要中间体。本文以2-氨基吡啶
在开放经济的条件下,汇率对一国的经济发展越来越重要。正确分析与预测人民币汇率的走势,对于我国的经济发展有着十分重要的意义。通过对改革开放以来人民币汇率的回顾、影响
<正>一、罗什《维摩经》"净土"译语用例之审察在鸠摩罗什所译《维摩经》——《维摩诘所说经》中,以下几个译语,如净土、清净土、净国、清净佛土,从汉语的字面意义讲,当然都表
<正>理学以建立一个与宇宙秩序本质同一的人间秩序与心灵秩序为核心。其中,宇宙论设立一个人天沟通的枢纽,从而借此将天道秩序顺利地引导并落实于人类社会公共生活而成为人之
<正>C反应蛋白(C—reactive protein,CRP)是一种经典的急性时相反应蛋白,分子量在115000~140 000之间,由5个结构相同的糖基化多肽链亚单位连接而成,呈环状对称的五面体。它是
近年来,随着我国高校毕业生人数的逐年增多,大学生就业成为一个热门话题。2008年下半年以来,在国际金融危机给我国经济发展带来不利影响的冲击下,我国高校毕业生面临了前所未
<正>最近在南图古籍部读到一部江苏社会科学院明清小说研究中心编的《中国通俗小说总目提要》所缺收的小说,名《花田金玉缘》。 是书高约13厘米,宽8.5厘米。无出版的书店名,
经济全球化快速发展趋势使得区域竞争处于激烈的氛围之中,给区域经济带来前所未有机遇的同时也带来更大的挑战。区域对全球资源的吸引、整合和有效配置,以及区域将参与到全球