【摘 要】
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屈螺酮是德国Shering公司开发的新一代口服避孕药,是同时具有抗盐皮质激素和抗雄激素活性的新型合成孕酮,没有雄激素、雌激素、糖皮质激素和抗糖皮质激素活性,其药理作用谱与天
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屈螺酮是德国Shering公司开发的新一代口服避孕药,是同时具有抗盐皮质激素和抗雄激素活性的新型合成孕酮,没有雄激素、雌激素、糖皮质激素和抗糖皮质激素活性,其药理作用谱与天然孕酮类似。屈螺酮与炔雌醇组成的复方口服避孕药Yasmin是安全、有效和耐受性良好的低剂量口服避孕药。0.5mg屈螺酮/1mg雌二醇的组合制剂Angeliq于2002年底在荷兰首次获准。用于停经妇女停经症状治疗和骨质疏松预防。2005年获得美国FDA批准用于治疗绝经引起的中重度血管舒缩症状。目前含有屈螺酮的组合制剂已在多个国家上市。 本文研究了屈螺酮的合成路线,在文献报道方法的基础上,我们对合成步骤进行重新设计,以全合成的方法代替了文献的微生物发酵方法,将目标化合物的合成分为三个部分,并对每个部分的合成路线选择作了研究,从原料醋酸去氢表雄酮出发,经过16步反应得到目标化合物,建立了一条立体选择性好、可进行工业化的合成方法,有进一步研究的潜力。
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