【摘 要】
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目的:确证人肝微粒体中安定N-甲基代谢与S-美芬英4-羟化代谢之间的相关性;明确不同CYP2C19基因型间安定体外N-去甲基代谢的关系;确定CYP3A以及CYP2C19在不同底物浓度条件下,
【出 处】
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湖南医科大学 中南大学湘雅医学院 中南大学
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目的:确证人肝微粒体中安定N-甲基代谢与S-美芬英4-羟化代谢之间的相关性;明确不同CYP2C19基因型间安定体外N-去甲基代谢的关系;确定CYP3A以及CYP2C19在不同底物浓度条件下,对安定体外N-去甲基代谢的相对催化 贡献大小.结论:在该研究所采用的底物浓度条件下,CYP3A对安定的N-去甲基代谢起主要催化作用.安定的N-去甲基代谢具有底物浓度依赖性:仅仅在低的底物浓度时,安定的N-去甲基代谢才受CYP2C19的基因剂量的影响,并与CYP2C19的活性相关;另外,随着底物深度的升高,CYP3A对安定的N-去甲基因代谢的相对催化贡献增加.
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