经皮渗透促进剂是指一类能可逆性地改变皮肤角质层的屏障功能，调节经皮通透性，又不损伤任何活性细胞的化学物质。促渗剂可以降低角质层的屏障作用，促进药物有效地透入皮肤，提高渗透量。源于中药的天然渗透促进剂具有促渗效率高、与肌肤相容性好等特点。　　 本课题以中药陈皮油为研究对象。选择水蒸气蒸馏法和超临界CO2流体萃取法提取陈皮油，并进行提取方法的考察，优化确定工艺条件。正交实验结果表明，水蒸气蒸馏法的最佳工艺为加8倍量水，浸泡1h，蒸馏7h，陈皮油得率为0.68％；超临界CO2流体萃取法的最佳工艺为在25MPa的萃取压力和50℃的萃取温度下，萃取2h，陈皮油得率为0.90％。　　 采用离体经皮渗透试验，以脂溶性成分丹参酮IIA、水溶性成分人参皂苷Rg1和极性介于两者之间的葛根素为模型药物，考察不同加入方式和不同给药剂量下的两种提取方法提取所得陈皮油的促渗作用。结果表明:(1)陈皮水提油及其有效成分柠檬烯对丹参酮IIA具有高促渗能力，最高增透系数达11.23，是人参皂苷Rg1组最高增透系数的2倍，是葛根素组最高增透系数的4.6倍。提示陈皮油对脂溶性成分具有良好的促渗效果。(2)对丹参酮IIA和人参皂苷Rg1的促渗试验结果表明，陈皮水提油与右旋柠檬烯的作用基本一致，提示陈皮水提油中具促渗作用的物质基础主要为右旋柠檬烯类成分。(3)促渗剂加入方式比较试验结果表明，在小鼠角质层表面直接涂油的促渗效果与在供试样品中加入陈皮油的最佳剂量组促渗效果基本一致，提示陈皮油产生促渗作用的原因可能主要是通过改变皮肤表面角质层的结构。(4)陈皮油对于葛根素的促渗作用均不理想，可能与葛根素本身的溶解特性相关。提示，葛根素可能不适用于透皮吸收。(5)陈皮超临界萃取油对三种模型药物的促渗作用均较小，探讨其原因可能是由于提取物中含有一定量的油脂性成分，在皮肤表面形成隔离层，阻碍药物成分在浓度较高时与皮肤的进一步接触，不利于药物的透皮吸收。　　 本文对陈皮水提油进行质量控制研究。采用气相色谱法建立陈皮水提油中右旋柠檬烯的含量测定方法:通过气相色谱程序升温法建立陈皮水提油的指纹图谱。相关方法重复性良好，能有效控制陈皮水提油的质量。GC-MS研究表明，陈皮水提油中主要含有D-柠檬烯、β-月桂烯、α-蒎烯及γ-松油烯等化学成分。　　 本文采用扫描电镜观察陈皮油对皮肤结构的影响，探讨其促渗机理。结果显示，对照组角质层鳞片呈完整饱满状态，而陈皮油组和右旋柠檬烯组对角质层鳞片具有不同程度的剥落作用。表明陈皮油的促渗机制可能与角质层结构的变化有关。　　 本文研究表明，陈皮水提油提取工艺稳定，质量可控，对不同溶解特性的中药活性成分均有一定促渗作用，尤其适用于丹参酮等脂溶性成分的促渗。上述结果将为陈皮水提油的进一步开发，作为透皮促渗剂应用于中药外用制剂与功能性护肤品提供了可靠的实验研发基础。