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细交链孢菌酮酸(Tenuazonic acid简称TeA)具有一定抗肿瘤、抗病毒及除草等活性,其衍生物亦具有显著的生物活性,TeA作为一种农药先导物已引起人们广泛的关注。肟醚类化合物具有很好的杀虫、除草、杀菌等生物活性,且大多具有高效、低毒、低残留等特性,同时该类化合物具有独特的结构和新颖的作用机制,肟醚基团已成为新农药创制中经常选用的活性基团,不少杀虫剂、杀菌剂、除草剂等均含有此结构片段。为了筛选具有生物活性的新型农药化合物,本文设计合成了一类含有肟醚基团的TeA类衍生物,即1-取代苯基-3-(1-烃氧亚氨基)苯甲基吡咯烷-2,4-二酮,并进行了杀虫、杀菌和除草活性的初步研究。本文首先以取代胺、氯乙酸乙酯和苯甲酰乙酸乙酯为原料,经取代、环化和酸化等步骤,得到5种1-取代苯基-3-苯甲酰基吡咯烷-2,4-二酮化合物,然后分别与5种烃氧基胺盐酸盐反应,得到20个1-取代苯基-3-(1-烃氧亚氨基)苯甲基吡咯烷-2,4-二酮类衍生物,其结构均经1HNMR. IR, MS和元素分析确证。采用平皿法测定了目标化合物对油菜(Brassica napus)和稗草(Echinochloa crusgalli)的生长抑制活性。采用菌丝生长抑制法测定了目标化合物对小麦纹枯菌(Rhizoctonia cerealis)、辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)和小麦赤霉菌(Fusarium graminearum)的生长抑制率。采用浸叶碟法测定了目标化合物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。结果表明,此类化合物无杀虫活性,杀菌活性也不显著,但表现出一定的除草活性。在浓度为100μg/mL时,化合物3e、3f、3h、3p、3q和3s对油菜(Brassica napus)根长抑制率超过50%。