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目的：将新型分子探针99mTc-3PRGD2用于类风湿性关节炎（RA）动物模型，研究该放射性药物的生物学分布特性，探讨其在类风湿性关节炎诊断中的价值。方法：雌性SD大鼠，SPF（specific pathogen free，无特定病原体）级，6周龄，15只，随机分成2组：关节炎模型组12只，正常对照组3只。模型组：大鼠尾根部皮下注射完全弗氏佐剂（CFA）0.1ml，诱导产生关节炎；对照组：以同样方法注射同等剂量生理盐水。实验期间，观察大鼠的一般状况及关节红肿、畸形表现；记录大鼠体重、踝关节直径变化情况，并根据关节肿胀程度对关节炎进行评分，即关节炎指数（AI）评分，依次为0分至4分；取关节组织，HE染色观察其病理变化。以99mTcO-m4标记HYNIC-3PRGD2冻干药盒，制备99Tc-3PRGD2，并测定其标记率；取关节炎大鼠，尾静脉注射99mTc-3PRGD2，于注射后30min、1h、2h、4h和6h进行SPECT显像，观察不同时相关节摄取显像剂的变化情况；同时利用ROI技术计算关节对肌肉的靶/非靶(target/non-target，T/NT)比值，分析不同AI评分（即不同严重程度）关节炎之间的差异；注射99mTc-3PRGD21h后，处死大鼠，取关节组织及主要脏器组织（心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、肌肉、血液），以γ计数器测量放射性计数，并计算关节组织和各个脏器的每克组织百分注射剂量率（percentage activity of injection dose per gram of tissue，％ID/g），评价99mTc-3PRGD2在关节炎动物模型中的生物学分布特征；以免疫组化方法测定关节组织整合素αvβ3受体的表达，分析关节摄取（%ID/g）与受体表达之间的相关性。结果：1.本实验成功复制出SD大鼠关节炎模型：大鼠自免疫后第19天开始出现关节炎症状，此后逐渐加重，在此期间体重增加变缓甚至下降；关节直径、病变关节累及数及AI评分逐渐增高，症状于1-2周达高峰。模型成功率近70%。2.静脉注射99mTc-3PRGD2后30min大鼠关节炎部位显影，肝脏、肾脏、膀胱有明显放射性摄取，肠道略有显影，注射后6h炎症病灶部位仍清晰可见。3. AI评分从0-4分的关节与肌肉T/NT比值分别为：0.70±0.12（0分）、1.10±0.05（1分）、1.33±0.12（2分）、1.40±0.08（3分）、1.82±0.15（4分），差异有统计学意义(F=169.62，P<0.01)；各AI评分之间，除2分和3分之间T/NT比值无明显差异外(t=1.44，P>0.05)，其余各评分之间差异均有统计学意义(P<0.01)，且AI评分高者T/NT高于AI评分低者，表明病变关节炎症程度越重，T/NT比值越高。4.生物学分布特征：不同AI评分关节对显像剂的摄取依次为：(0.95±0.10)%ID/g（0分）、(1.10±0.07）%ID/g（1分）、(1.28±0.05)%ID/g（2分）、(1.32±0.02)%ID/g（3分）和(1.73±0.05)%ID/g（4分），随着AI评分的增高，关节对显像剂的摄取也逐渐增多，差异有统计学意义(F=75.46，P<0.05）。肾脏对显像剂摄取最为明显，肝脏次之，肠道略有摄取，摄取值分别为(9.16±0.72)%ID/g、(5.12±0.43)%ID/g和(3.24±0.20)%ID/g。99mTc-3PRGD2主要经泌尿系统排泄，部分经肝脏代谢。5. RA模型鼠关节整合素αvβ3免疫组化染色见棕黄色阳性表达。AI评分从0-4分的关节，其受体阳性表达率分别为：0.47±0.15%、12.36±1.19%、14.51±1.08%、27.62±1.55%和29.79±2.06%，差异有统计学意义(F=235.21，P<0.01)；各AI评分关节组织受体表达率有以下趋势：4分≈3分>2分≈1分》0分，即AI评分高者（4分、3分）的受体表达率高于AI评分低者（2分、1分、0分）（P<0.05），但4分和3分、2分和1分之间受体表达率相近（t=2.12和1.82，均P>0.05）。6.病变关节摄取99mTc-3PRGD2与其整合素αvβ3受体表达之间呈线性正相关(r=0.852，P<0.05)。结论：本研究将新型放射性分子探针99mTc-3PRGD2首次用于类风湿性关节炎动物模型中，初步探讨其在类风湿性关节炎诊断中的价值。结果表明：1.99mTc-3PRGD2可以用于RA的诊断；2.随着关节炎症严重程度的加重，关节摄取99mTc-3PRGD2有逐渐增高的趋势；3.关节摄取99mTc-3PRGD2的程度与整合素αvβ3受体表达之间呈线性正相关系，为今后RA抗新生血管治疗提供了客观依据。