盐酸阿罗洛尔的合成工艺研究及有关物质的合成

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盐酸阿罗洛尔是选择性的β-受体阻滞剂,临床主要用于治疗轻至中度原发性高血压和心绞痛等。目前,中国尚无合法的原料药来源,市场上的盐酸阿罗洛尔均是进口。因此,为了打破国外垄断,对盐酸阿罗洛尔的合成工艺进行研究具有重要的意义。本论文在文献报道的基础上,选择了一条适合工业化的合成路线,即以5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺为原料,先与环氧氯丙烷反应生成2-[2,3-环氧丙基-4-(5-氨基甲酰-2-噻吩基)]噻唑,再与叔丁胺反应生成阿罗洛尔碱,最后与盐酸成盐得到盐酸阿罗洛尔。通过对各步反应条件的优
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