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本论文使用液相合成的方法，以廉价易得的L-亮氨酸为起始原料，经过酰胺化，脱保护，氢解等多步反应合成了二肽、三肽及五肽等15种化合物。它们均是具有抗肿瘤活性环五肽的中间体，本论文共分为五章，概括如下：首先介绍环五肽的生物活性，以及环肽的一些常见合成方法，近几年文献报道的合成肽类的缩合试剂和环肽的分析、分离最新方法进行综述。以此设计合理的合成路线和分离条件。根据近几年文献报道的肽类合成，在此基础上，用逐步接链和片段接链结合的方法，以廉价易得的L-亮氨酸为起始原料对LeuLeuLeuLeuLeu线型五肽的合成路线进行了优化设计。用液相合成的方法，以四氢呋喃或二氯甲烷作为溶剂，HOBt（或HOAt）和DCC作为复合缩合剂，在低温下进行接肽反应，以不同的合成路线分别合成了二肽和三肽等化合物，使用硅胶柱层析纯化得到产品。二肽的产率为94.5～96.7％，三肽的产率为85.7～90.6％。二肽和三肽再脱保护，以BOC-L-Leu-Leu-OH和L-Leu-Leu-Leu-OBzl．TFA以Et3N为缚酸剂、BOP-Cl为缩合剂，以四氢呋喃或二氯甲烷作为溶剂合成五肽，用反相C18柱层析纯化顺利得到了产物。缩合得到LeuLeuLeuLeuLeu线型五肽，五肽的产率为45.8％。并对合成中遇到的最关键的问题氨基和羧基的脱保护进行讨论，本文中氨基的保护集团是叔丁基氧羰基（BOC），脱除方法用20％三氟醋酸（TFA：CH2Cl2=1：4，V／V）；羧基保护集团有甲酯和苄酯（CH3和Bzl）。甲酯的脱除是用NaOH（或KOH，LiOH）在醇的水溶液中皂化脱去，苄酯的脱除选用催化氢解的方法脱去。另外，还用NMR，IR，MS等现代分析测试手段，结合化合物的理化性质对本论文的15种化合物进行结构鉴定。本论文中所合成的化合物，大部分没有文献数据可作比较，每种反应产物均通过重结晶或色谱技术分离纯化，用NMR、IR等现代分析测试手段，结合化合物的理化性质进行结构鉴定，另外，论文中对合成反应条件、反应机理，各波谱数据均进行了较深入的讨论和解析。