【摘 要】
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在当今世界,癌症一直威胁着人们的生命安全健康。所以在过去的几十年里,各种治疗癌症的方法被开发出来,其中包括化疗法,它是最基本和最广泛使用的方法之一。调研发现在众多含萘醌结构的化合物中,含1,4-萘醌结构的化合物最为普遍,并且具有较好的生物活性,尤其表现在抗癌方面,所以1,4-萘醌类化合物是一类很有研究前景的化合物;另一方面调研发现抗肿瘤药物分子中引入酰胺结构能提升抗肿瘤药物分子极性、溶解性、提高生
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在当今世界,癌症一直威胁着人们的生命安全健康。所以在过去的几十年里,各种治疗癌症的方法被开发出来,其中包括化疗法,它是最基本和最广泛使用的方法之一。调研发现在众多含萘醌结构的化合物中,含1,4-萘醌结构的化合物最为普遍,并且具有较好的生物活性,尤其表现在抗癌方面,所以1,4-萘醌类化合物是一类很有研究前景的化合物;另一方面调研发现抗肿瘤药物分子中引入酰胺结构能提升抗肿瘤药物分子极性、溶解性、提高生物活性,所以酰胺结构成为了设计和合成众多抗肿瘤药物的优先选择的关键活性连接基团。本文首先采用一种新的合成方法（通过增加反应中的碳酸铯与2-羟基-1,4-萘醌投料比比例,即提高碳酸铯无机碱的含量）合成含有不同取代基团的2-氨基-1,4-萘醌衍生物并对其结构进行验证,依据~1H NMR、13C NMR、HRMS、X-ray单晶衍射技术手段验证该方法的可行性;再设计并合成了一系列未见报道的含有酰胺结构的2位氨基取代的1,4-萘醌衍生物并对其结构进行验证,依据~1H NMR、13C NMR和HRMS方法验证该化合物结构是否正确。同时,依据MTT法来评价目标化合物抑制人非小细胞肺癌（A549）、人前列腺癌细胞（PC-3）、人慢性骨髓白血病细胞（K562）和人肝癌细胞（Hep G2）增殖的效果,实验结果表明:大多数目标化合物在抑制癌细胞生长方面都具有较好的效果;针对A549细胞,目标化合物5g、5j、5p、5o、5q、9a、9d在抑制A549细胞生长方面是具有较好的抑制效果,而化合物5p(IC50=8.34±3.13μM)、9d(IC50=12.81±2.51μM)抑制A549细胞生长的效果好于对照药物Gefitinib（吉非替尼）(IC50=31.48±5.23μM)的抑制效果;对于PC-3细胞,化合物5n(IC50=9.71±1.87μM)抑制其增殖效果最好,优于对照药物Gefitinib(I C50=12.02±5.40μM)的抗肿瘤效果;而对于Hep G2细胞,化合物9g抑制癌细胞增殖(IC50=22.36±1.45μM)的作用优于对照药物Gefitinib(IC50=30.67±11.30μM)抑制癌细胞增殖的作用,化合物9g抑制癌细胞增殖的作用最强。最后对目标化合物5a-5u的初步构效关系进行分析发现,针对A549细胞,苯环上含有吸电子取代基的1,4-萘醌衍生物抑制癌细胞（A549细胞）增殖的作用优于其他取代基团,且在苯环上引入对溴取代基的1,4-萘醌衍生物的抗癌活性最强;而针对PC-3细胞,苯环上引入吸电子基团的1,4-萘醌衍生物对癌细胞（PC-3细胞）的抑制作用最强,且在苯环上引入邻溴取代基团的抗癌效果最佳。总的来说,研发1,4-萘醌类抗癌药物能为以后抗癌药物的研发提供参考。
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