本文采用人癌细胞体外培养模型和小鼠移植性肿瘤模型初步考察了β-榄香烯衍生物抗肿瘤活性及构效关系，对33号化合物榄香烯哌嗪的体内、体外抗肿瘤作用及其作用机制进行了初步探讨。构效关系分析结果显示，β-榄香烯结构中引入含氮原子、氧原子的极性基团后，衍生物体外抗癌活性的大大增强并非是由于引入取代基本身的细胞毒性所致：β-榄香烯衍生物中脂环胺或脂肪胺上氮原子结合活泼氢对化合物的体外抗肿瘤活性起重要作用。体外实验结果表明，榄香烯哌嗪对人宫颈癌Hela、肝癌HepG-2、胃癌SGC-7901及肝癌Bel-7402细胞有较强的体外增殖抑制作用；光学显微镜和荧光显微镜观察榄香烯哌嗪10μmol·L^-1处理的Hela细胞，细胞体积变小、细胞核皱缩致密，可见凋亡小体；琼脂糖凝胶电泳可见细胞凋亡特异性DNA梯状带；此外，流式细胞术分析结果显示榄香烯哌嗪可将Hela细胞阻滞于G₀／G₁期，且随药物作用时间延长或剂量增加，DNA直方图上可见渐强的SubG₁峰。提示，榄香烯哌嗪体外可能诱导人癌细胞凋亡，且具有细胞周期阻滞作用。榄香烯哌嗪对小鼠肉瘤S₁₈₀和肝癌H₂₂的生长有明显的抑制作用（P＜0.01），与传统化疗药物联合应用抑瘤率呈相加作用，但对化疗药物所引起的骨髓抑制未见保护作用。榄香烯哌嗪各剂量对荷S₁₈₀小鼠的胸腺指数、脾指数及巨噬细胞吞噬功能无明显影响，但榄香烯哌嗪50、25mg·kg^-1可显著提高荷S₁₈₀小鼠血清溶血素水平、二硝基氯苯诱导的迟发型超敏反应荷瘤小鼠的耳肿胀度及脾淋巴细胞的增殖能力，对荷S₁₈₀小鼠NK细胞活性也有明显的提高作用。