【摘 要】
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肺癌作为全球最常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率逐年增长极快。其中非小细胞肺癌(NSCLC)在肺癌中所占比例最大。近些年来,通过不断对NSCLC发生和发展的机理进行深入研究,人们发现了一些治疗NSCLC的分子靶向药物。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)便是最先用于临床靶向治疗的抗肿瘤药物之一。马来酸阿法替尼是由德国勃林格殷格翰公司(Boehringer Ingelheim)研
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肺癌作为全球最常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率逐年增长极快。其中非小细胞肺癌(NSCLC)在肺癌中所占比例最大。近些年来,通过不断对NSCLC发生和发展的机理进行深入研究,人们发现了一些治疗NSCLC的分子靶向药物。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)便是最先用于临床靶向治疗的抗肿瘤药物之一。马来酸阿法替尼是由德国勃林格殷格翰公司(Boehringer Ingelheim)研制开发并生产的口服分子靶向药物,是一种对表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)具
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蛋白质糖基化是一种结构复杂、功能多样的修饰类型,糖基化修饰对蛋白质的功能有重要影响,与许多疾病的发生、发展有着密切的关系,位点特异性的糖链结构解析对揭示糖蛋白的生物学功能有重要意义。常规的糖蛋白质组学研究方法,常利用内切糖苷酶PNGase F切除糖链后,再鉴定糖修饰肽段及修饰位点。但糖链的切除,导致了糖型不均一性结构的缺失,同时,自发脱氨基现象会导致糖修饰位点鉴定的假阳性结果。因此,发展能在完整糖
药物毒性和临床安全性是药物开发失败的主要因素。金诺芬临床上用于治疗类风湿性关节炎,并且作为一种抗癌药物已经完成I/II期临床试验,但是有关金诺芬的发育毒性的研究较少,本文主要研究其发育毒性并以斑马鱼为实验模型。研究方法:受精2h的斑马鱼胚胎分别加入不同浓度的药物(1.0,2.5,5.0,10.0 μM)至72 hpf。在72 h,我们观察到斑马鱼胚胎出现了严重的心包膜水肿和色素减少这两个发育毒性表
免疫系统攻击机体自身健康细胞和组织的过程称作自身免疫,一定限度的自身免疫过程是生理性的,不会导致组织的损伤和疾病的发生;而长期或过度的自身免疫反应则可引起自身组织的损伤,导致自身免疫性疾病。大多数自身免疫性疾病属多因素诱发的复杂疾病。免疫抑制药物的临床应用,使自身免疫性疾病的治疗取得显著进步。但目前常用的免疫抑制药物在缓解疾病症状的同时常伴有治疗窗窄、不良反应多等缺点。研制更多安全高效、可长期服用
免疫抑制剂在临床上被广泛应用于治疗自身免疫性疾病及器官移植排斥反应。然而这些疾病属于多因素诱发、多组织器官参与的复杂性疾病,患者的个体差异及药物敏感性的不同,导致单独使用一种免疫抑制剂,如环孢霉素、他克莫司、雷帕霉素、霉酚酸酯、FTY720等,不能完全控制病情,还需采用联合、轮换或序贯治疗。因此,继续寻找和开发新型免疫抑制剂将为患者提供更多的选择。来源于天然产物的药物治疗疾病的历史悠久,天然产物资
目的:构建我国心血管药物不良反应中英文本体知识库,系统性表示心血管药物不良反应,为心血管药物不良反应的系统性分析与知识发现提供资源、奠定基础;基于本体分析心血管药物不良反应发生模式;开发数据挖掘算法对药物引起不良反应的类效应进行知识发现。方法:根据我国《新编药物学》(第17版)在相关网站收集我国目前使用的心血管药物,收集心血管药物说明书,提取药品说明书中的药物和不良反应信息并翻译。将不良反应信息映
目的:核苷是核酸(DNA或RNA)的基本组成部分。核苷衍生物广泛应用于药物研发、分子探针设计、癌症机理探讨等研究领域,同时也是临床常用的抗病毒、抗肿瘤等抗代谢类药物。核苷分子的碱基和糖基均可以进行化学修饰。碱基的修饰位点众多,嘌呤核苷的C-8位修饰是合成核苷衍生物重要途径,也是获得荧光核苷类似物的有效方法。目前,在2-氨基脱氧腺苷和异鸟苷的8位进行修饰的研究较少,本研究拟在2-氨基2-脱氧腺苷和2
目的:BMOV作为一种具有潜力治疗糖尿病的药物,已经显示了良好的降糖活性,由于BMOV中含有金属钒,其毒副作用尚未完全阐明,它对糖尿病大鼠降低血糖之外的作用有待深入研究。氧化应激是糖尿病并发症的重要危险因素,目前关于BMOV与糖尿病大鼠机体氧化应激作用方面的研究较少,而肝脏作为糖脂代谢和机体氧化应激的主要器官,BMOV对于糖尿病所引起肝脏损伤的作用值得进一步研究。本研究初步探讨BMOV对于糖尿病大
近年来,随着癌症以及AIDS患者的增多以及免疫抑制剂、抗肿瘤药物的广泛使用,深部真菌感染的病发率和致死率正在逐年上升。由于真菌与人体细胞同为真核细胞,导致抗真菌药物的研发难度比抗细菌及抗病毒药物的研发难度大。临床上抗深部真菌感染的药物很少,且毒副作用非常大。因此,寻找新型的抗真菌药物迫在眉睫。目前,由于技术手段的限制,化学合成药物的研发速率正在下降。所以天然化合物将会是新药研发的新方向。之前的研究
阿戈美拉汀是一种褪黑激素的萘类衍生物,化学名为N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺。阿戈美拉汀基本对所有类型的抑郁症均有较好的治疗效果,且副作用较少,是更有前景的抗抑郁药物。而控制药物的纯度,是保证药物安全有效的重要前提,保证杂质的含量是控制药物纯度,也是控制药物安全、有效的重要因素。目前,我们已经合成了阿戈美拉汀的四个有关物质。分别为2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺化合物,2,2,-二
活性氧(ROS)是机体生理代谢的产物,不同浓度的ROS可对机体产生有益或有害的影响。正常生理状态下,ROS的产生和消除处于动态平衡状态,从而维持机体氧化和抗氧化的相对平衡。然而,随着生态恶化、环境污染及现代化生活不规律的程度日趋加深,多种内在及外在因素导致ROS的过量产生,当过多的ROS不能及时清除,与之相伴的疾病也愈加严重和高发,对人类的健康造成严重威胁。机体内的抗氧化进程是复杂而多变的,诸多抗