【摘 要】
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严重急性呼吸道综合症(Severe Acute Respiratory Syndrome,SARS)是一种由新型的SARS冠状病毒引起的具有极高致死率的严重威胁生命的传染性疾病。SARS冠状病毒含有类似于小核
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严重急性呼吸道综合症(Severe Acute Respiratory Syndrome,SARS)是一种由新型的SARS冠状病毒引起的具有极高致死率的严重威胁生命的传染性疾病。SARS冠状病毒含有类似于小核糖核酸病毒主蛋白酶的类胰凝乳蛋白酶,称之为“3CL蛋白酶”,其在病毒复制过程中占有重要地位,逐渐成为SARS抑制剂研究的主要靶标。本课题通过计算机虚拟筛选,对含600,000个类药小分子数据库,进行两轮三次筛选获得先导化合物3a,对SARS-CoV3CL蛋白酶具有较强抑制活性(IC50=0.437μm),并对其进行了结构衍生,体外酶活性测试表明衍生物3b,3i,3l,3s,3t,3u,3v和3w抑制活性良好。其中3b和3w抑制活性最佳IC50分别达到0.66μM和36.86 nM,并对其构效关系进了研究,为今后开发高效抗SARS药物研发提供了可能。 同时本人在研究生期间还完成了莫达非尼小试工艺优化。莫达非尼化学名为2-(二苯甲亚硫酰基)乙酰胺,是法国lafon公司开发的一种新型中枢神经兴奋药物,属肾上腺受体激动剂。主要用于治疗嗜睡症、抑郁症。探索了莫达非尼合成最佳条件,较原公司报道路线,更为绿色环保。并完善工艺,产物符美国药典相关标准。
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